Бисфосфонатите са важна част от лечението на остеопороза, тъй като намаляват риска от усложнения наполовина. Но тези лекарства имат както предимства, така и недостатъци, с които трябва да се запознаете преди лечението..
Механизъм на действие
Съставът на бисфосфонати включва 2 фосфонати (органични съединения, които съдържат фосфор). Те се свързват с калция и проникват в костта. Склонни да се натрупват в костната тъкан.
Важна особеност на тези средства е, че те предотвратяват разрушаването на разрушителните вещества в костта, което предотвратява нейното увреждане. Те инхибират разрушителния ефект на остеокластите и насърчават растежа на остеобластите, които участват във формирането на нова костна тъкан. В резултат на това костите стават по-силни, възстановяват се по-бързо..
класификация
Бисфосфонатите за лечение на остеопороза се разделят на 2 групи:
- съдържащи азот;
- без азот или прости бисфосфонати.
Азотсъдържащите лекарства са лекарства от второ и трето поколение. Те са по-ефективни и подобрени от обикновените бисфосфонати. Например, тилодронатните лекарства са ефективни само за болестта на Пейдж..
Имената на лекарствата от групата "бисфосфонати, съдържащи азот" за лечение на остеопороза:
- Средства от золедронова киселина. Това е Зомета, Золедронат. Те са ефективни при тежки прогресиращи форми на остеопороза. Лекарствата имат и противотуморно действие, селективно действат върху костната тъкан, по състав са сходни с костната решетка..
- Лекарства на ибандронатна киселина. Имената на лекарствата от тази група са Ibandronate, Bonviva, Bondronate. Лекарствата са най-подходящи за жени по време на менопаузата. Те намаляват вероятността от остеопороза и патологични фрактури. Лекарствата имат изразен терапевтичен ефект при метастази.
- Средства на базата на натриев алендронат.Най-популярните лекарства от тази група бисфосфонати са Tevanat, Strongos, Alental, Fosamax, Ostalon. Те възстановяват костната структура и нормализират метаболитните процеси, подходящи за мъже и жени. Най-ефективен при сенилна остеопороза, болест на Пейдж и злокачествена хиперкалцемия.
- Ризедронат. Популярни лекарства са Actonel, Rizarteva, Risendros. Ефективен при деформиращ остеит.
Бисфосфонатите за лечение на остеопороза се предлагат под формата на таблетки и инжекционни разтвори. Лекарството за лечение се подбира индивидуално за пациента.
Списък на лекарства от класа на прости бифосфонати за остеопороза:
Активното вещество може да бъде тилудронова киселина, етидронат или клодронат. Лекарствата са ефективни при хиперкалциемия, остеолиза, оксалатни калкули в бъбреците, болест на Педжет. Те предотвратяват метастазите в костите при рак на гърдата.
Zolendronate
Инструментът се предлага под формата на инжекционни разтвори. Той е удобен за използване, затова се въвежда веднъж годишно.
Показания за употреба са остеопорозата и болестта на Пейдж. Не можете да използвате лекарството с индивидуална чувствителност и нарушена бъбречна функция, както и при хепатит В и бременност.
Bondronate
Лекарството се предлага под формата на таблетки и инжекционни разтвори. Активното вещество е ибандронова киселина. Трябва да пиете 1 таблетка на празен стомах или да правите една инжекция веднъж месечно.
Когато използвате разтвора, лекарството се прилага интравенозно в продължение на 15 минути.
Алендронова киселина
Предлага се под формата на таблетки. Алендроновата киселина е един от най-мощните азотсъдържащи бисфосфонати. Неговите аналози са Алендра, Осталон, Остемакс и Лондромакс.
Необходимо е да вземете таблетка на празен стомах за 30 минути. преди хранене веднъж седмично. Трябва да пиете лекарство в същия ден, не пропускайте приема.
Лекарствата трябва да се изоставят при индивидуална непоносимост, тежка бъбречна недостатъчност и ниски нива на калций в кръвта.
Клодронова киселина
Аналози са Klobir, Sindronai, Bonefos. Показания за употреба:
- остеопороза;
- унищожаване на костите, причинени от ракови клетки;
- предотвратяване на метастази в костите;
- индуцирана от онкология хиперкалцемия.
Има 2 форми на освобождаване - таблетки и инфузионен разтвор.
Натриев етиндронат
Лекарството принадлежи към групата на прости бифосфонати. Аналози - Плеостат и Ксидифон. Показания за употреба са остеопороза, болест на Пейдж, както и хиперкалцемия, причинена от онкология или оксалатни камъни в бъбреците.
Натриевият етиндронат е одобрен за деца под 3 години.
Заедно с лечението трябва да се приемат витамин D, калций и магнезий. Режимът на лечение зависи от възрастта на пациента и тежестта на заболяването. Курсът е 2-3 месеца. Може да се повтори след 1-2 месечна почивка.
Klondronate
Активното вещество е динатриев хлодронат. Лекарството се предлага под формата на капсули и разтвори. Показания за употреба:
- остеолиза, причинена от костни метастази или множествен миелом;
- хиперкалциемия, която се проявява в резултат на метастази в костите или злокачествен тумор в костта.
Дозировката се предписва от лекаря. Курсът на лечение е не повече от 10 дни.
тилудронат
Предлага се под формата на таблетки. Подходящ за лечение на остеопороза и деформираща остеодистрофия. Режимът на лечение е 1 таблетка 2 часа преди или след хранене. Курсът на лечение е 3 месеца, след това трябва да направите почивка след шест месеца.
Натриев ибандронат
Други имена за лекарството са Ибандронова киселина, Бонвива, Бонива и Бондронат. Най-често лекарството се предписва за профилактика и лечение на остеопороза, която се появява по време на менопаузата.
Той е ефективен при костни метастази и недостиг на калций поради туморни процеси, подходящ е за укрепване на костите и предотвратяване на фрактури..
Лекарството се предлага под формата на таблетки и разтвори за интравенозно инжектиране.
Как се приема?
При остеопороза бифосфонатите трябва да се приемат само на празен стомах за 30 минути. преди ядене. Таблетката не може да се дъвче, тя трябва да бъде погълната цяла. В противен случай могат да се образуват язви в устната кухина..
След като приемете формата на таблетката, е необходимо да заемете вертикално положение поне час. Това намалява отрицателното въздействие върху храносмилателния тракт, намалява вероятността от язви.
За 1,5 часа преди или след приема на лекарството не трябва да ядете млечни продукти и съдържащи калций. Подобна забрана важи за препаратите с магнезий и желязо..
Простите бифосфонати трябва да се приемат в комбинация с калций и витамин D. Недопустимо е да се пие алкохол едновременно с тези лекарства.
По време на лечението с бисфосфонати е важно да пиете много вода, трябва да пиете таблетки с голямо количество течност (от 200 до 400 мл).
По време на терапията е необходимо да се следи функционирането на бъбреците, както и да се следи нивото на калций в кръвта. В никакъв случай не трябва да надвишавате дозата, предписана от Вашия лекар. В противен случай може да има необратими ефекти..
Странични ефекти
Въпреки високата си ефективност, бисфосфонатите за лечение на остеопороза имат много странични ефекти. На фона на продължителната терапия могат да се появят такива нежелани прояви:
- алергични реакции под формата на уртикария, кожни обриви или анафилактичен шок;
- главоболие и мускулни болки;
- слабост и сънливост;
- намалена зрителна острота, болка в очите, конюнктивит;
- симптоми на остри респираторни вирусни инфекции (треска, втрисане, треска);
- коремна болка, гадене, запек или диария;
- фрактура на тазобедрената става;
- хипокалциемия (особено с венозни лекарства);
- остеонекроза на челюстта (при лечение на лекарства, съдържащи азот).
Нежеланите реакции могат да се влошат, докато се използват лекарства от други групи. Например при използване на НСПВС има натоварване на стомашно-чревния тракт, при лечението на бримкови диуретици хипокалцемията е висока, а при лечението на аминогликозиди се засилва токсичното увреждане на бъбреците..
Противопоказания за употреба е язва на стомаха или дванадесетопръстника, тежка патология на сърдечно-съдовата система. Относително противопоказание е бъбречната недостатъчност.
Предимства и недостатъци
Бисфосфанатите са ефективни дори при напреднала остеопороза, когато се появят патологични фрактури. Те имат няколко предимства:
- задържат калция в костите и допринасят за усвояването му;
- имат аналгетични и противотуморни ефекти;
- предотвратяват сливането на злокачествени клетки с костни структури;
- инхибират образуването на костни метастази.
Значително предимство на бисфосфонатните препарати при остеопороза е, че терапевтичният ефект се запазва 10 години. Те действат бързо. Максималната концентрация на лекарството се достига 1 час след прилагане. Също така лекарствата са сравнително безопасни..
Сред недостатъците могат да бъдат разграничени следните недостатъци:
- продължителност на лечението - курсът на терапия при фрактури може да бъде от 2 до 5 години;
- необходимостта да се приема лекарството строго на празен стомах;
- ниска бионаличност.
Неудобството от приемането на пациентите се отклонява от режима на лечение, посочен от лекаря, което води до странични ефекти.
Аналози
Аналози на тези средства не съществуват, тъй като бисфосфонатите са заместители на естествени вещества - пирофосфати.
Има много имена на тези лекарства, но всички те се отпускат само по лекарско предписание. Необходимо е стриктно да спазвате схемата на лечение, тогава можете да получите най-изразения терапевтичен ефект и да сведете до минимум страничните ефекти.
Бифосфонати и лъчева терапия
Употребата на бисфосфонати при метастази в костите
Бисфосфонатите са показани за употреба при лезии на скелетната система, които са основната причина за смърт при групи пациенти с костни метастази. При наличие на метастази в костите често се появяват болка, фрактури, компресия на гръбначния мозък или нервните корени, както и хиперкалциемия. Въз основа на рентгенографските характеристики костните метастази често се описват като остеобластични или остеолитични..
Остеобластните и остеолитичните дефекти на костната тъкан са две полярни варианти, но броят и активността на остеокластите се увеличават в повечето случаи на метастатично увреждане на костите, включително при типични остеобластични метастази на рак на простатата. Установено е, че патологичното активиране на остеокластите играе ключова роля за появата и развитието на усложнения от скелета.
При използване на бисфосфонати рискът от усложнения от скелета се намалява с различни злокачествени новообразувания. По-специално, когато се използват препарати памидронат и золедронова киселина при групи пациенти с множествен миелом и рак на гърдата с костни метастази, се наблюдава намаляване на честотата на костните усложнения.
Освен това, под въздействието на золедронова киселина при пациенти със заболявания, костни метастази на рак на простатата, рак на белия дроб и други солидни тумори също намаляват риска от костни усложнения. Въпреки факта, че бисфосфонатите са твърдо установени в клиничната практика като лекарства за поддържаща терапия за лечение на пациенти с метастатично увреждане на костната тъкан, все още не е разработен единен подход по отношение на оптималния срок, режим на приложение и продължителност на лечението за предотвратяване на костни усложнения.
Появата на костни метастази се характеризира с наличието на реципрочно взаимодействие между туморните клетки и метаболитно активната костна тъкан. С растежа и прогресията на метастазите туморните клетки се придържат към костните структури, инвазия, неоангиогенеза и пролиферация. Въз основа на предклинични проучвания се предполага, че бисфосфонатите инхибират всеки от горните етапи на патогенезата.
Три рандомизирани контролирани проучвания оценяват ефекта на клодронат върху развитието на костни метастази при жени с първичен рак на гърдата при наличие на висок риск. Според резултатите от две от трите клинични проучвания клодронатът значително намалява честотата на нови костни метастази.
Лечение на мускулно-скелетната система в руските клиники
Бисфосфонатите за лечение на остеопороза са изкуствени заместители на естествени химични съединения, които допринасят за засилено укрепване на костната тъкан. Остеопорозата се счита за едно от най-коварните и често срещани заболявания, което прави човешките кости чупливи и чупливи..
Резултатът е появата на непоносима болка в ставите, увеличаване на фрактури на най-опасните места, като гръбначния стълб, шията на бедрото. Често жените са болни по време на менопаузата, заболяването е по-вероятно да има генетично предразположение.
Разрушаването и чупливостта на костната тъкан е естествен възрастов процес в тъканите на тялото. А действието на бисфосфонатите е в състояние да блокира достъпа на вещества, които стимулират процеса на резорбция на остеокластите. Просто казано, компонентите в състава на лекарството не допускат разрушителни вещества към костите. Основният факт е, че бисфосфонатите действат директно върху засегнатата костна тъкан.
Лекарството има анестетичен ефект и не позволява коалесценцията на злокачествените клетки с костна матрица, като по този начин спира образуването на метастази, а също така е в състояние да задържа и регулира нивото на калций колкото е възможно повече и допринася за активното му усвояване в костната микроструктура.
класификация
Бифосфонатните препарати са условно разделени на две групи, които са абсолютно различни в действията си:
- Препарати, съдържащи азот;
- Препарати без азот.
Азотсъдържащи бисфосфонати (аминобисфосфонати) - съдържат следните вещества:
- „Натриев алендронат“ е нехормонално лекарство, което коригира метаболизма между костните тъкани и формира нормалната му структура. Възможно използване за мъже и жени.
- „Ibandronate Acid“ е препарат от трето поколение бисфосфонати. Той е добре установен при лечението на постменопаузална остеопороза при жени. Ибандронатната киселина се използва широко при хиперкалциемия (прекомерно увеличаване на калция в кръвта). Употребата на това лекарство не се препоръчва за мъже.
- „Золедронова киселина“ - характеризира се със способността за селективно въздействие върху костната тъкан. Лекарството избирателно влияе върху структурата на костта поради нейното сходство с костната решетка. Важен ефект има антитуморното свойство. Въз основа на тази киселина се получават следните бисфосфонати: Золедронат, Зомета. Предписва се при лечение на прогресираща форма на остеопороза.
- „Натриев ибандронат“ („Bonviva“, „Bondronate“ - препарати на базата на него) - намалява активността на остеокластите, намалява разрушаването на костите. Използва се главно за профилактично лечение на фрактури при жени в менопауза..
Прости бифосфонати без азот:
- Натриев тилудронат (тилудронова киселина) - натрупва фосфатни и калциеви съединения в костите, допринасяйки за тяхната минерализация и укрепване. Използва се за прекомерна костна мекота или за лечение на болестта на Пейдж. Не се назначава на деца.
- „Етидронат“ („Дидронел“, „Ксидифон“, етиндронова киселина) - препоръчва се за лечение на остеопороза със съпътстващи онкологични процеси, с болест на Педжет и бъбречни патологии. Винаги се предписва заедно с калциеви препарати..
- "Clodronate" (натриев хлодронат, "Bonefos", "Klobir") - предписва се при първичен рак на гърдата, за своевременно предотвратяване на развитието на метастази в костите. Предотвратява развитието на хиперкалциемия и остеолиза.
Бисфосфонатите са лекарствени форми, които се продават изключително по лекарско предписание и под задължителния надзор на лекар. Приемът без лекарско предписание може да бъде вреден! Не самодиагностицирайте остеопорозата!
Лечение на ставите Прочетете повече
Основното при приемането на лекарството е да го използвате строго на празен стомах, половин час преди хранене, което значително ще засили ефекта на лекарствата. Не забравяйте, че лекарствата от тази група могат да причинят възпаление на стомашно-чревния тракт. Следователно, след като сте приели лекарството, е необходимо да сте в изправено положение за около час, което значително ще намали риска от ерозия на стомаха.
Бисфосфонати при остеопороза: ефективни и безопасни ли са??
Бисфосфонатите са синтетични аналози на естествени пирофосфати, които са в основата на костната матрица и инхибират разрушаването на костната субстанция.
Как действат бисфосфонатите, все още не е ясно. Доказано е само, че те се комбинират с хидроксиапатитни костни сегменти, намаляват тяхното огъване и понижават нивото на оксипролин и алкална фосфатаза в системната циркулация. Те инхибират активността на остеобластите, които забавят костната резорбция..
Някои видове бисфосфонати могат да блокират производството на мевалонат, основното вещество, необходимо за образуването на остеобласти, а също и да понижат нивото на геранилдифосфат, участващ в образуването на остеокласти. В допълнение, тези съединения имат противотуморни и аналгетични ефекти..
Бисфосфонатите, в зависимост от химическата структура, се делят на две групи:
- тези, които не съдържат азотни атоми;
- аминобисфосфонати, които включват азот.
Простите бифосфонати включват:
- Тилудронат (Skelid) се предписва за лечение на остеопороза и деформираща остеодистрофия. Приемайте 1 път на ден (400 mg) 2 часа преди хранене или 2 часа след хранене. Измийте с малко вода или плодов сок. Продължителността на терапията е 3 месеца. След 6-месечна почивка курсът се оставя да се повтори..
- Етидронат (Phosphotech, 99mTc, Xidifon, Pleostat, Didronel) се предписва за деформираща остеодистрофия, остеопороза, хиперкалциемия, която се развива срещу злокачествени тумори и с оксалатни камъни в бъбреците. Те се отделят в инжекционни и орални форми. На фона на лечението по правило се предписва прием на препарати с калций, магнезий и витамин D. Режимът на лечение зависи от тежестта на заболяването и възрастта на пациента. Лекарствата на базата на етидронат са одобрени за употреба при деца под 3 години. За лечение и профилактика на остеопороза лекарството се използва в дозировка 5-7 mg / kg за 2-3 месеца, след 1-2 месеца лечението се повтаря. С намаляване на костната минерална плътност и загуба на гъбесто вещество при пациенти с ревматоиден артрит, продължителността на терапията е най-малко 12 месеца при дневна доза от 5-10 mg / kg телесно тегло. Дневната доза трябва да бъде разделена на 2 дози. На фона на лечението е необходимо да спазвате диета, богата на калций и, ако е необходимо, да приемате фармацевтични препарати с него.
- Клодронат (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos) се предписва при остеопороза, злокачествена костна абсорбция, за профилактика на костни метастази при пациенти с първичен рак на гърдата и за хиперкалциемия, причинена от онкологията. Ампул и орални форми се предлагат в търговската мрежа. Пероралните препарати, съдържащи хлоронат, не трябва да се промиват с течности, съдържащи двувалентни катиони (мляко, минерална вода). Капсулите се приемат без дъвчене. Таблетка (800 mg) може да бъде разделена на две половини, но те трябва да се приемат едновременно, без да се раздробяват или дъвчат. Формите за инжектиране се разтварят в 500 ml физиологичен разтвор или 5% глюкоза. Режимът на лечение във всеки случай се избира индивидуално.
Сред аминобисфосфонатите най-често се предписват:
- Золедроновата киселина (Zoledronate, Aklast, Zometa) селективно влияе на костната тъкан, инхибира активността на остеокластите, които причиняват лизис на костите. Следователно, той се използва успешно при пациенти с остеопороза. Основната характеристика на золедронат е, че той потиска костната резорбция и в същото време не показва нежелани ефекти върху образуването и минерализацията на костната тъкан, върху нейните механични свойства. Назначава се под формата на бавни iv инфузии. Режимът на лечение зависи от тежестта на заболяването, но за да се постигне максимален терапевтичен ефект от първата доза, втората система може да бъде настроена само след седмица.
- Ibandronate (синоними на Bondronate, Bonviva). Този бисфосфонат е предписан за лечение и профилактика на остеопороза, включително по време на менопаузата, за предотвратяване на костни фрактури, костни метастази, излишък от калций, причинен от рак.
Пероралните лекарствени форми се приемат един час преди хранене, лекарства или течност (с изключение на обикновена вода). След като вземете лекарства на базата на Ibandronate, трябва да сте в изправено положение в продължение на 1 час. Не позволявайте приема им през нощта.
Интравенозните инжекции са разрешени само в болнични условия. Необходимо е да се гарантира, че активното вещество, с iv, не влиза в артерията и съседните тъкани. - Алендроновата киселина (Fosamax, Osterepar, Forosa, Strongos, Ostalon, Alental) е нехормонален инхибитор на костната резорбция, нормализира метаболизма в костната тъкан, активира остеогенезата, контролира баланса между процесите на разрушаване и възстановяване, стимулира образуването на нормална хистологична структура на тъканите. Предписва се при постменопауза и сенилна остеопороза за предотвратяване на фрактури, за болест на Педже и злокачествена хиперкалцемия.
- Ризедронат (синоними на Rizendros, Actonel, Rizarteva) е включен в схемата на лечение на остеопороза и деформиращ остеит. Предлага се в таблетки.
Тези съединения показват висока ефективност при остеопороза, спират синдрома на болката при злокачествени новообразувания, които са придружени от метастази в костите, премахват хиперкалциемията, свързана с рака, но имат много нежелани странични ефекти.
Сред основните отрицателни ефекти, наблюдавани по време на лечение с бисфосфонати, си струва да отмените:
- токсични ефекти върху бъбреците;
- хипокалциемия, която се проявява с използването на венозни лекарствени форми;
- остеонекроза на челюстта, развиваща се по време на лечение с бисфосфонати, съдържащи азот;
- висок риск от фрактури на шийката на бедрената кост по време на лечение със золедронати, което е свързано с блокирането на възстановителните процеси в костите на пациенти с рак;
- предсърдно мъждене, особено при пациенти с патологии на сърдечно-съдовата система;
- диспептични разстройства: гастралгия, запек или разхлабени изпражнения, гадене, дисфагия;
- язви на храносмилателната система;
- треска, миалгия и други грипоподобни симптоми, причинени от активиране на Т-лимфоцитите;
- кожни реакции (обриви, еритема);
- обща слабост;
- зрително увреждане, болка в очите, конюнктивит и склерит;
- алергични реакции: уртикария, анафилактичен шок.
Трябва да се има предвид, че с едновременното назначаване на бисфосфонати и:
- НСПВС увеличават риска от развитие на нежелани ефекти върху храносмилателната система;
- при паралелно приложение с бримкови диуретици вероятността от хипокалцемия и хипомагнезиемия се увеличава;
- в комбинация с аминогликозиди се засилва токсичният ефект върху бъбреците;
- на фона на лечението с бисфосфонати, няма да допуснем алкохол.
Бифосфонати и хиперкалциемия
Хиперкалциемията, която се наблюдава при злокачествени новообразувания, възниква главно поради повишено освобождаване на калций от костната тъкан. При наличие на метастатично увреждане на костите, калций се освобождава от тях поради локално разрушаване на костната тъкан от остеокластите.
В допълнение, хиперкалциемия при злокачествени новообразувания може да възникне поради секрецията на пептида от туморната тъкан. Под действието на пептида възниква хиперкалцемия поради активиране на остеокластите, както и поради намалена екскреция на калций от бъбреците. Производството на пептиди се наблюдава при различни злокачествени заболявания, като рак на гърдата, плоскоклетъчен карцином, бъбречно-клетъчен карцином, множествен миелом и някои видове лимфоми..
При наличие на хиперкалцемия поради злокачествени тумори, най-ефективните лекарства са интравенозните бисфосфонати. В Съединените щати памидронатът и золедроновата киселина са избраните лекарства за лечение както на лека, така и на тежка хиперкалцемия. Когато използват тези лекарства, няколко дни след началото на терапията, повечето пациенти нормализират концентрацията на калций в кръвната плазма;
Реакцията на терапията продължава 1-4 седмици. Въз основа на данните, получени в рандомизирани контролирани изпитвания, беше заключено, че при използване на интравенозни форми на препарати на золедронова киселина и ибандронат, нормокалцемията се наблюдава по-често и се запазва по-дълго, отколкото при използване на памидронат, въпреки че разликите са сравнително малки.
Бисфосфонати при остеопороза: ефективни и безопасни ли са??
Най-честите нежелани реакции, свързани с интравенозно приложение на бисфосфонати, включват преходни грипоподобни събития в остра фаза (треска, артралгия и миалгия), които се развиват в рамките на 24 часа след приема на лекарството. Хипокалцемията също е характерна, но рядко е придружена от някакви симптоми..
За да се предотврати появата на симптоми на хипокалцемия, се препоръчва да се предписват калций (500-1000 mg / ден.) И витамин D (400 IU / ден.) Вътре. При наличие на дефицит на витамин D, както и в случай на персистираща хипокалцемия, което е рядко, е показано парентерално приложение на този витамин. Бисфосфонатите имат изразена нефротоксичност, степента на която зависи от общите дози, както и от честотата на интравенозно приложение на лекарства.
При клирънс на креатинин под 30 ml / min назначаването на лекарства от тази група е противопоказано. В допълнение, дозата на бисфосфонати трябва да бъде намалена с клирънс на креатинина от 30 до 60 ml / min. Преди започване на всеки курс на лечение с бисфосфонати трябва да се оцени концентрацията на креатинин в кръвната плазма. Когато се използват препарати на золедронова киселина, както и други бисфосфонати, съществува повишен риск от остеонекроза на долната челюст.
Почти всички пациенти, които са развили това усложнение, са имали анамнеза за орални заболявания. За да се намали рискът от остеонекроза при групи пациенти с повишен риск, се посочва задълбочена санитария на устната кухина, редовен стоматологичен преглед, а също и отказ от стоматологични хирургични интервенции по време на лечение със препарати золедронова киселина..
Най-добрите бисфосфонати за лечение на остеопороза: състав и форма на освобождаване, инструкции за употреба, цена
Бисфосфонатите за лечение на остеопороза се използват доста често. Тези лекарства са насочени към намаляване на костната плътност, а също така предотвратяват загубата на калций. Тези лекарства могат да се използват само според предписанието на лекаря, като ясно се придържат към препоръчителния режим на лечение. Правилното лечение ви позволява да възстановите костната тъкан за кратко време..
Какво представляват бисфосфонатите?
Бисфосфонати - изкуствени заместители на естествени химични съединения, които допринасят за засилено укрепване на костите
Бисфосфонатите са група лекарства, чието действие е насочено към намаляване на напредъка на костната загуба и костната маса. По своята структура те приличат на природни минерали, участващи в костния метаболизъм. При използване на бисфосфонати се намалява разрушаването на костите..
Групата на тези лекарства е подходяща не само за лечение на остеопороза, но и за нейната превенция. В допълнение, лекарствата се използват при лечението на други патологични процеси в костната тъкан. Бисфосфонатите са разделени на 2 категории: съдържащи азот и без азот.
Състав и форма на освобождаване
Съставът на лекарствата зависи от техния клас. Съдържащите азот включват следните компоненти:
- Натриев алендронат. Тя е насочена към корекция на метаболизма в костната тъкан.
- Золедронова киселина. Използва се при лечението на онкологични процеси, а също така предотвратява разрушаването на костите.
- Ибандронова киселина. Предотвратява развитието на хиперкалциемия.
- Натриев ибандронат. Насочени към предотвратяване на разрушителни процеси в костната тъкан.
Бизофосфонатите без азот съдържат следните вещества:
- Клодронат. Използва се за лечение на метастази в костите, а също така предотвратява хиперкалциемията.
- Етидронат. Използва се за лечение на злокачествени новообразувания и болест на Пейдж.
- Натриев тилудронат. Тя е насочена към минерализация и укрепване на костите.
Бисфосфонатите се произвеждат под формата на таблетки за орално приложение и инжекции.
Фармакологични свойства
Бисфосфонатите са насочени към стабилизиране на състоянието на скелета при патологични процеси, придружени от намаляване на здравината на костите.
Медикаментите помагат за задържане на калций и фосфор в костите, а също така предотвратяват изтъняването. Механизмът на действие се определя от ефекта върху остеокластите. Бисфосфонатите инхибират растежа им и започват процеса на самоунищожение.
Бисфосфонатите се използват при лечението на рак. Те инхибират растежа на метастазите, а също така стабилизират състоянието на пациента. Когато се използват редовно, те имат следните ефекти:
- Допринасяйте за премахването на болката.
- Предотвратяване на разпространението на метастази.
- Елиминирайте калцемията.
Показания за употреба
Симптомите на остеопороза най-често не се появяват, хората могат да живеят много години, без да подозират, че подобни процеси протичат в тялото им
Бисфосфонатите се използват при много патологични състояния. Те включват:
- Остеопорозата.
- Остеопения от всякакъв тип.
- Болест на Пейдж.
- За профилактични цели с вероятността от фрактури.
- Лечение и профилактика на метастази в костите.
- Намалени симптоми в началните етапи на увреждане на костите при рак.
- Самата терапия на злокачествени новообразувания.
- Хипогонадизъм при жените.
Биофосфонатите в повечето случаи се използват като част от комплексната терапия. Това ви позволява да постигнете най-добри резултати за кратък период от време..
Противопоказания и ограничения
Наличието на противопоказания зависи от конкретното приемано лекарство, така че преди да започнете лечението, трябва внимателно да прочетете инструкциите за употреба. Общите противопоказания включват:
- Повишени нива на калций в организма.
- Свръхчувствителност или индивидуална непоносимост към съставляващите вещества.
- Бременност по всяко време и период на кърмене.
- Тежка чернодробна дисфункция.
- Стомашна или дуоденална язва в остър стадий.
- Патологии в млечната жлеза.
- Заболявания на хематопоетичната система, свързани с риска от образуване на кръвни съсиреци.
- Деца под 14 години.
При бъбречни заболявания употребата на лекарства е разрешена, но само с повишено внимание. При наличието на всякакви хронични заболявания, както и в напреднала възраст, трябва редовно да посещавате вашия лекар и внимателно да наблюдавате собственото си състояние.
Странични ефекти
Когато използвате тези лекарства, могат да се появят следните странични ефекти:
- Алергични реакции.
- Депресивни състояния, нарушения на съня.
- Понижаване на кръвното налягане.
- Нарушения на сърдечната честота.
- Болка в корема.
- Гадене, повръщане.
- Мускулни крампи.
- Костна некроза.
- Треска, втрисане (главно с инжекции).
Взаимодействия с наркотици и алкохол
Алкохолът и наркотиците най-често влияят негативно на организма.
Взаимодействие с други лекарства и алкохол поотделно за всяко лекарство. Общи са следните:
- Несъвместим с други инжекционни лекарства, които съдържат калций..
- НСПВС с едновременна употреба засилват стомашното дразнене.
- Ранитидин увеличава абсорбцията на бисфосфонати.
- Алкохолът увеличава токсичните ефекти върху организма..
Преди започване на терапия е необходимо да се информира лекуващият лекар за приемането на допълнителни лекарства.
свръх доза
При използване на високи дози могат да се появят следните симптоми:
- Гадене, повръщане.
- Стомашно-чревни разстройства с диария.
- Болка в стомаха.
- Главоболие и виене на свят.
Ако се появят симптоми на предозиране, трябва да вземете активен въглен и да спрете приема на лекарството.
Инструкции за употреба при остеопороза
Лекарствата от групата на бисфосфонатите е строго забранено да се приемат самостоятелно. Само специалист може да избере курс на терапия и да контролира неговия курс. Тези лекарства се абсорбират слабо в храносмилателния тракт, поради което се препоръчва да се използват преди хранене. Трябва да се има предвид, че бисфосфонатите имат отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт.
За най-добра ефективност лекарствата се приемат заедно с калций и витамин D. Дозировката за всяко лекарство се избира от специалист. Той отчита етапа на остеопороза, възрастта на пациента и общото му състояние. Дозировката зависи и от вида на лекарството, тъй като съдържанието на активни съставки може да варира в тях. Следователно не може да се каже със сигурност колко лекарство трябва да се приема.
Калциевите препарати трябва да се приемат 3 часа след употреба на бисфосфонати. Курсът на лечение не трябва да бъде прекалено дълъг, тъй като това значително увеличава вероятността от отрицателни ефекти..
Цена и аналози
Цената на бифосфонатите може да варира от 700 до 9000 рубли. Такава голяма разлика се дължи на състава и вида на лекарствата. Бизофосфонатите без азот са по-евтини от тези, съдържащи азот. Най-популярното лекарство без азот е Klobir, средната му цена е 3000 рубли. Аналозите са следните лекарства:
Цената им е малко по-ниска, докато принципът на работа е идентичен. Сред препаратите, съдържащи азот, Bondronat е в особено търсене, цената му е 7000 рубли. Неговите аналози са:
Изберете подобен инструмент може само специалист. Противопоказанията и страничните ефекти могат да варират, затова не се препоръчва самолечение.
Най-добрите бисфосфонати за лечение на остеопороза
Много хора се интересуват кои лекарства за лечение на остеопороза са по-добри. Най-популярните от тях ще бъдат описани по-долу..
алендронат
Не дъвчете и не разтваряйте таблетки
Активното вещество е алендронова киселина. Предлага се само в таблетна форма..
Използването на това лекарство е насочено към възстановяване и формиране на здрава костна тъкан, докато неговата хистологична структура остава естествена. Допринася за регулирането на калциево-фосфорния метаболизъм. Поради това минерализацията и костната плътност се увеличават.
Използва се не само при остеопороза, но и при болест на Педжет и на фона на продължителната употреба на глюкокортикостероиди. Той има следните противопоказания:
- Свръхчувствителност към компоненти.
- Бременност и кърмене.
- Хронична бъбречна недостатъчност.
- Ако не е възможно самостоятелно да поддържате седнало и изправено положение на тялото.
Лекарството в повечето случаи се понася лесно, но сред страничните ефекти може да има нарушения във функционирането на стомашно-чревния тракт, алергични реакции и главоболие.
Дозировката се избира индивидуално, средната доза на лекарството е 40 mg на ден. Средната цена е 500 рубли.
ризедронат
Лекарството се предлага под формата на таблетки. Препоръчва се да се използва за жени с остеопороза, причинена от хормонални промени в организма. Мъжете предприемат, за да намалят вероятността от фрактури на костите.
Ефективно се използва за предотвратяване на остеопороза. В този случай дозировката трябва да бъде минимална..
золедронат
Насърчава ефектите върху метаболитния процес в костната тъкан. Той се използва широко не само за лечение на остеопороза, но и за лечение на рак.
Механизмът на действие все още не е напълно проучен, но резултатите от изследването потвърдиха, че золедроновата киселина повишава здравината на костите и увеличава тяхната минерализация. При лечението на метастази е възможно да се постигне положителен терапевтичен ефект за сравнително кратък период от време. Противопоказанията са следните:
- Свръхчувствителност и индивидуална непоносимост към съставните компоненти.
- Сериозна дисфункция на бъбреците.
- Чернодробна недостатъчност.
- Бременност и кърмене.
Списък на страничните ефекти е стандартен за тази група лекарства. Ако се появят отрицателни симптоми, лекарството трябва да се прекрати.
Лекарството може да се прилага мускулно, венозно и капково. Интравенозното приложение увеличава риска от странични ефекти като втрисане и треска..
Деносумаб (Prolia)
Поради уникалната си фармакокинетика, деносумаб има определени предимства пред други лекарства, използвани при лечението на остеопороза.
Лекарството се освобождава под формата на разтвор за подкожно приложение. Действието е насочено към спиране на разрушителните процеси в костната тъкан. Лекарството има висока степен на абсорбция.
Медикаментът е насочен към възстановяване на структурата на костите, увеличаване на тяхната сила и минерализация. Препоръчва се на жени по време на менопаузата като профилактика на остеопорозата. За превантивни цели курсът е кратък, дозировката остава минимална.
Лекарството практически няма противопоказания. Забранено е само с високо съдържание на калций в кръвта и индивидуална непоносимост към компонентите. Допускат се предпазни мерки за бременни и кърмещи жени в детска възраст, както и за нарушена функция на черния дроб и бъбреците..
Страничните ефекти са изключително редки. В повечето случаи те се проявяват чрез алергични реакции и незначителни разстройства на стомашно-чревния тракт. След прекратяване на лекарството, всички странични ефекти отминават самостоятелно и не изискват допълнително лечение.
Терипаратид (Форстео)
Съдържа паратиреоидния хормон на аминокиселината. Тя е насочена към нормализиране на метаболитните процеси в костите и хрущялите. Освен това помага да се регулира нивото на калций и фосфор в костната тъкан. Ускорява елиминирането на фосфата от бъбреците.
При използване на това лекарство се увеличава минерализацията на костите, в резултат на което тяхната сила се подобрява. Следователно лекарството се използва широко за предотвратяване на фрактури при остеопороза.
Ако остеопорозата отсъства, тогава това лекарство не се използва, за да се предотврати появата му, тъй като това може да увеличи вероятността от развитие на костен саркома.
Не се препоръчва да се приема заедно с препарати с витамин D. Дозировката и продължителността на приложение са индивидуални за всеки случай. Режимът на лечение се избира от специалист след извършване на всички необходими диагностични мерки. Ако се появят нежелани реакции и терапевтичният ефект отсъства, лекарството се отменя напълно.
Най-ефективните бисфосфонати за лечение на остеопороза
За лечение на остеопороза бисфосфонатите са лекарства по избор, те се предписват като основно лечение за болестта. Те са свързани с лекарства, които могат да забавят и дори да спрат загубата на кост, което многократно е доказано от международни клинични изследвания. В допълнение, използването на бисфосфонати при патологии, придружени от чупливи кости, може значително да намали риска от счупвания..
Защо за лечение на остеопороза се предписват бисфосфонати
За лечение на остеопороза се предписват лекарства от групата на бисфосфонатите, тъй като имат такива способности:
- селективно се натрупват в костите главно в областта на тяхното унищожаване;
- те се абсорбират от остеокластите и инхибират дейността им отвътре - нарушават метаболизма, адхезията към костната тъкан, ускоряват смъртта, предотвратяват образуването и узряването на нови;
- предпазват остеобластите от разрушаване от кортизол и глюкокортикоиди (хидрокортизон, дексаметазон, преднизолон и аналози);
- остават в костите дори в края на лечението.
Основният механизъм на костната загуба на минерална плътност е засилената резорбция (разрушаване) от клетки, наречени остеокласти. В този случай обратният процес на остеосинтеза (образуването на нова костна матрица) от остеобластите е нарушен. В резултат на това костите стават крехки, лесно се счупват, когато са изложени на умерена или слаба интензивност. Бисфосфонатите могат да инхибират всички тези процеси..
Препоръчваме да прочетете статията за остеопорозата на челюстта. От него ще научите за това какво означава изтъняването на челюстната кост и какво заплашва, видовете и симптомите на патологията, диагнозата остеопороза в стоматологията, която ще се лекува. И тук става въпрос за повече инжекции при остеопороза.
Какво представляват бисфосфонатите
Костните структури на човешкото тяло непрекъснато се обновяват, докато два вида клетки поддържат саморегулация. Остеобластите (в превод от гръцки като кълнове, издънки) са нови костни клетки, които се намират в повредени и възстановени области. Остеобластите са покрити с непрекъснат слой млада развиваща се кост.
Остеокластите премахват костните клетки, като разтварят минералния компонент и разграждат колагена. Обикновено броят на остеокластите се регулира от тяхното самоунищожение, но с различни неуспехи в организма хомеостазата се нарушава и се забавя - в резултат остеокластите започват да надделяват над остеобластите.
Действието на бисфосфатите е насочено към стабилизиране на хомеостазата (саморегулация) и възстановяване на нормалното съотношение на възстановяване и разрушаване. При поглъщане тези лекарства действат като структурен аналог на естествените регулатори на калциевия метаболизъм и допринасят за задържането на калций в клетките. Освен това в резултат на химични реакции на бисфосфонати и калций се предотвратява отлагането на калциеви соли в ставите и меките тъкани..
След приемане на лекарството молекулите на активното вещество се свързват с калциеви йони и проникват в костната тъкан, където се натрупват. В резултат на това активността на остеокластите се потиска и хомеостазата се нормализира - поради това се запазва костната минерална плътност и способността им да се самовъзстановяват.
Справка: през XIX век обхватът на бисфосфонатите е маслената, машиностроителната и текстилната промишленост, в селското стопанство те играят ролята на омекотители за напояване на оранжеви насаждения. Първото описание на биологичните характеристики на BP е публикувано през 1968 г., но истински интерес към средствата на тази група възниква преди около 20 години във връзка с активното търсене на лек за остеопения.
Показания за използването на бисфосфонати за лечение на остеопороза
Основният признак на остеопорозата е понижаване на Т индекса чрез денситометрия до -2,5 и по-ниско, група пациенти, на които се препоръчва да предписват бисфосфонати за лечение и профилактика на остеопороза, включва също:
- жени след менопауза (минала година или повече от последната менструация), мъже над 50-годишна възраст, при условие че вторичният процес е изключен;
- пациенти с фрактура на тазобедрената става или прешлен;
- пациенти, ако техният Т индекс е между -1 и -2.5, но има признаци на типични фрактури в миналото или висок риск от появата им (например, почивка на легло или хормони).
Експерт по ендокринология
Доказано е, че въвеждането на Zolendronate в доза 5 mg веднъж на две години може да бъде вид ваксина срещу разрушаване на костите за пациенти в менопауза.
Показания за употреба
- Основните показания за назначаването на тази група лекарства са:
- остеопороза;
- деформираща остеоза (остеит);
- първични патологии на паращитовидните жлези, при които нивото на калций в кръвта се повишава и се стимулира производството на хормони, които регулират калциево-фосфорния метаболизъм;
- липса на колаген, причиняващ повишена чупливост и чупливост на костите (несъвършена остеогенеза);
- други заболявания, придружени от бърза костна загуба (включително пациенти с висок риск от остеопороза).
Използването на бисфосфонати може да бъде оправдано при лечението на постменопаузална остеопороза в случаите, когато традиционното лечение с естроген е противопоказано. Въпреки факта, че структурата на женските полови хормони и бисфосфонати е много различна, те имат подобен ефект върху костната тъкан: забавят процеса на декалцификация (извличане на калций).
Бисфосфонатите могат да се използват и в онкологията. В 70% от случаите лекарствата от тази група са включени в схемата на лечение за пациенти с множество миеломи в резултат на нарушения във функционирането на плазмените клетки на костния мозък (плазмен рак). В някои случаи употребата на тези лекарства при метастази в костите е оправдана, но при избора на ефективна дозировка трябва да се има предвид, че такива пациенти имат повишен риск от остеонекроза на челюстта.
Очаквани резултати от лекарствена терапия с бисфосфонати при лечението на остеопороза
Проведени са проучвания за ефективността на бисфосфонатите при различни форми на остеопороза, в резултат на което е доказано, че лечението води до предотвратяване на разрушаването на костите, увеличаване на тяхната плътност и намаляване на вероятността от фрактури..
Постменопаузалната
Поради липса на естроген след менопаузата в костта, процесът на унищожаване може да се ускори и / или изграждането на нов може да се забави. Плътната костна тъкан се изтънява, стените в гъбното вещество се абсорбират.
Приемането на бисфосфонати възстановява баланса между резорбцията и образуването на костите и намалява вероятността от опасни фрактури на гръбначния стълб и бедрената кост почти наполовина. Този ефект може да се получи след 3 години употреба. Доказа безопасността на употребата на лекарства в продължение на 10 години.
Абсолютни рискове от гръбначни фрактури в плацебо групата и лечение в проучвания на различни лекарства за лечение на остеопороза
Остеопороза при мъжете
Най-често намаляването на костната плътност настъпва след 50 години или на фона на заболявания на бъбреците, белите дробове, червата, ендокринната система. Преди да започнете лечението е важно да изключите фоновите заболявания или да проведете тяхната сложна терапия..
Поради недостатъчния брой изследвания се препоръчват само три активни съставки - золедронат, алендронат и ризедронат. Те са доказали своята ефективност в превенцията на първични и повтарящи се фрактури на тазобедрената става и развитието на увреждане след тях..
за глюкокортикоиди
Появява се при пациенти, които трябва да приемат хормони за дълъг период от време (обикновено от 2,5 месеца). Костната им тъкан губи силата си дори преди да намалее количеството на минералите. Глюкокортикоидите намаляват живота на изграждащите клетки и увеличават активността на костните разрушители.
Бисфосфонатите имат както профилактичен, така и терапевтичен ефект. Важно е те да могат да се прилагат интравенозно и да предотвратяват образуването на ерозия и язви на стомаха, хранопровода, които могат да бъдат свързани с приема на хормони. Препоръчва се използването на тези лекарства през целия курс на глюкокортикоидна терапия.
Инструкции за употреба
Важно е да се знае, че бисфосфонатите за лечение на остеопороза се предписват само от лекар, самолечението в този случай е неприемливо и може да причини непоправима вреда на здравето. Терапевтичните вещества, съставляващи ВР, могат да причинят странични ефекти, така че те трябва да се приемат правилно.
Золедроновата киселина е високоефективно средство, което селективно въздейства върху костите. Само 1 инжекция годишно е достатъчна, за да забави депресията в костите. Освен това золедроновата киселина има сравнително кратък списък от странични ефекти.
Лекарствата се приемат сутрин на празен стомах, без да хапят, без дъвчене и пиене с достатъчно количество обикновена вода. Кафето, плодовите сокове и млечните напитки намаляват ефективността на лекарствата почти наполовина. Най-малко час след приема на таблетките е необходимо да се поддържа изправено положение, за да се избегнат травматични ефекти върху лигавиците на хранопровода и стомаха.
Успоредно с бисфосфонатите се препоръчва приема на калций и / или витамин D, обаче, трябва да запомните 2-3-часовия интервал между приема на различни лекарства. Интравенозното приложение на ВР се осъществява бавно, чрез капков метод в продължение на няколко часа. Твърде бързото приложение може да причини остра бъбречна недостатъчност, което е особено опасно срещу хиперкалциемия..
Какво да вземете предвид преди да предпишете лекарство
Бисфосфонатите имат противопоказания, поради което пациентите трябва да бъдат изследвани за наличието на такива заболявания:
- намалена скорост на филтрация в бъбреците под 35 ml в минута;
- индивидуална непоносимост;
- пептична язва (могат да се използват венозни форми);
- липса на калций и витамин D в кръвта (до възстановяване на нормалните стойности) - препарати с тяхното съдържание се предписват най-малко 2 седмици преди бисфосфонати;
- бременност (задължителен тест преди употреба и контрацепция по време на терапията);
- остро възпаление в устата или челюстта.
Остро възпаление в областта на челюстта
Противопоказания и странични ефекти
Противопоказанията за употреба на бисфосфонати са:
- бременност и кърмене;
- възраст до 18 години;
- обостряне на заболявания на стомашно-чревния тракт;
- бъбречна недостатъчност;
- индивидуална непоносимост.
Ибандронат-Тева е в състояние да понижи степента на разрушаване на костната тъкан до нивото на репродуктивна възраст. Особено се препоръчва за жени след менопауза
Дори при спазване на режима на дозиране и режима на дозиране могат да се появят странични ефекти на лекарствата. Най-често се отбелязва следното:
- гастрит и стомашно кървене, болка в стомаха и диспептични симптоми (метеоризъм, запек);
- периодични ставни, мускулни и главоболия;
- хипокалциемия;
- алергични реакции;
- нарушена бъбречна и чернодробна функция при продължителна употреба.
Най-тежките последици са фибрилация (десинхронизация на сърдечния ритъм), остеонекроза на челюстта и недостатъчно счупване на тазобедрената става. Рискът от такива усложнения значително намалява с добре разработена терапевтична схема, основана на задълбочен преглед.
Важно: по време на лечението е необходимо редовно да се правят тестове, за да се оцени ефективността на терапията и да се следи състоянието на пациента. Мониторинг на лабораторните параметри се извършва през целия терапевтичен курс, който може да бъде няколко години.
Характеристики на лечението
Един от проблемите с употребата на лекарства за остеопороза е дълъг курс на терапия. Ако лекарствата трябва да се приемат с години и пациентът не чувства признаци на промени, тъй като няма очевидни симптоми на заболяването, много хора прекратяват лечението самостоятелно.
За това са създадени интравенозни лекарства с въвеждането 1 път годишно (Aklast), на тримесечие (Bonviva).
Общата продължителност на употребата за повечето е 3-5 години, след което пациентите продължават да приемат само калций и витамин D3 в продължение на шест месеца. През целия курс и в края му на всеки 9-12 месеца се извършват денситометрия и кръвни тестове за маркери на остеопороза. Според резултатите ортопедът прави извод, че е необходимо удължаване на терапията.
Процедура за костна денситометрия
Съвместимост с лекарствата
Характеристиките, свързани с лекарственото взаимодействие, са следните:
- в комбинация с нестероидни противовъзпалителни средства, BP увеличават дразнещия ефект върху стомашно-чревната лигавица;
- комбинацията от ВР и бримкови диуретици значително повишава риска от хипокалциемия и хипомагнезиемия - има рязко намаляване на нивото на калций и магнезий в организма;
- аминогликозидните антибактериални средства повишават токсичния ефект на бисфосфонатите върху бъбреците.
Активното вещество на лекарството Aklast е золедронова киселина, която спира разрушаването на костите и стимулира образуването на остеобласти
Най-добрите бисфосфонати за остеопороза на пазара
Най-ефективни за лечение на остеопороза са признатите бисфосфонати, съдържащи азот в молекулата, те включват: золедронат, алендронат, ибандронат и ризедронат. Клондронова киселина (Bonefos) и памидроник (Pamirid) са лекарства без азот, те се използват при туморни процеси.
Zoledronate (Aklast, Zometa)
Има висока терапевтична активност при остеопороза. Има изразен инхибиращ ефект върху костната резорбция, предотвратява счупвания. При продължителна употреба не нарушава образуването на нова костна тъкан и нейната минерализация, което се сравнява благоприятно с алендронат и ризедронат. Прилага се само интравенозно не повече от 1 път годишно.
Не забравяйте да следвате диета с достатъчно количество калций и витамин D или / и да ги приемате под формата на хапчета до достигане на нормални нива в кръвта. Такъв препарат се предписва месец преди инжектирането и продължава в бъдеще постоянно.
Алендронат (Алендра, Фосамакс)
Той подобрява калциевия метаболизъм, предотвратява разрушаването на отменената кост, стимулира образуването на костна тъкан. Препоръчва се при сенилна и постменопаузна остеопороза за намаляване на риска от счупване на гръбначния стълб и бедрената кост.
Когато използвате алендронат, се препоръчва:
- изпийте цяла таблетка с 200 мл питейна (неминерална) вода;
- не комбинирайте с други лекарства (интервал от най-малко един час);
- изберете един ден в седмицата и не го променяйте по време на лечението;
- след приема не яжте, не пийте, не заемайте хоризонтално положение в продължение на половин час.
Ибандронат (Bonviva, ибандронова киселина)
Има селективен ефект върху остеокластите и не променя процеса на образуване на нова костна тъкан. Използва се при остеопороза и туморни метастази в костта. Ефективен при първично намаляване на минералната плътност при пациенти в напреднала възраст и вторични увреждания, свързани с хормонален дисбаланс.
Таблетка от 150 mg се предписва веднъж месечно. Приемът трябва да бъде насрочен за конкретна дата. Оптималното време е сутрин, веднага след нощен сън. Предпоставка е последното хранене да бъде не по-късно от 6 часа преди употреба и тогава не можете да ядете час и да пиете (чиста вода е разрешена). Интравенозната инжекция се прилага веднъж на три месеца.
Видове и класификация
Лекарствата са направени на базата на два PO3 фосфонати и могат да бъдат допълнени от азотни атоми. Те действат по различни начини, но със същия резултат - унищожаването на остеокластните клетки. Бизофосфонатите без азот са лекарства от първо поколение, по-късно азотсъдържащите лекарства започват да се отделят. Съвременните лекарства се основават на ибандронови и золедронови киселини, но все още не са получили широко разпространение.
Следните лекарства са включени в списъка на лекарствата без азот от първо поколение:
- Тилудронат (Skelid);
- Натриев етидронат (Phosphotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
- Клодронат (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).
Остеопорозата може да бъде независимо заболяване или да се развие на фона на други патологии, но винаги е придружена от разреждане на костната тъкан и повишаване на нейната чупливост.
В момента азотсъдържащите бисфосфонати най-често се използват за остеопороза:
- Золедронова киселина - Zoledronate-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
- Ибандронова киселина - Ibandronate, Bondronate, Bonviva;
- Алендронова киселина - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.
Ключът към успешното лечение на остеопороза с бифосфонати е навременното начало, тъй като предотвратяването на заболяването винаги е по-лесно, отколкото лечението. Ето защо важна роля се отдава на превантивните прегледи и назначаването на BF на пациенти от групата с висок риск за развитие на остеопороза и фрактури..
Възможни усложнения по време и след приложение
Лекарствата се използват само по препоръка на лекар и под негов контрол, особено при венозно приложение. Пациентите трябва стриктно да спазват дозировката и времето на приложение, интервалите между употребата на таблетки и храна не трябва да се нарушават. Само в този случай рискът от усложнения на терапията може да бъде намален.
Възможните последствия включват:
- увреждане на бъбреците - преди венозно приложение трябва да се храните 3 часа и да имате 0,5 ml питейна вода при себе си. Това количество се изпива бавно половин час преди инжектирането;
- ускорено отстраняване на калция - изисква наблюдение на съдържанието му в кръвта поне 1 път месечно;
- предсърдно мъждене - преди започване на терапия трябва да се консултира кардиолог, ЕКГ при наличие на сърдечно-съдови заболявания и за пациенти в напреднала възраст;
- грипоподобен синдром с венозно приложение, по-рядко с таблетки. Най-често се проявява при първа употреба, парацетамол се предписва за профилактика или лечение.
Подобни нежелани реакции са по-редки:
- намаляване на броя на червените кръвни клетки, тромбоцитите, белите кръвни клетки в кръвта;
- главоболие;
- намаляване или повишаване на чувствителността към болка, температурни дразнители;
- виене на свят;
- ръчно разклащане;
- нарушение на съня;
- тревожност;
- намалена зрителна острота;
- коремна болка, гадене;
- сухота в устата, стоматит;
- липса на апетит, неприятен послевкус в устата, промяна във вкуса;
- недостиг на въздух, кашлица;
- кожни обриви, сърбеж, изпотяване;
- промяна в кръвното налягане - хипотония или хипертония;
- бавен сърдечен ритъм;
- болки, болки в костите и ставите, скованост на движенията, мускулен спазъм;
- обща слабост;
- появата на протеин и кръв в урината, увеличаване на урея и креатинин в кръвта.
Имена и форми на освобождаване
Групата на активните вещества, официално регистрирани в Руската федерация, включва:
- натриев алендронат;
- золедронова киселина;
- натриев ибандронат;
- ризедронова киселина.
Лекарствата принадлежат към второто и третото поколение азотсъдържащи бисфосфонати. Първото е без азотно поколение:
За медицинска употреба лекарствата се предлагат в различни форми:
- инжекционни разтвори,
- таблетки за перорално приложение;
- лиофилизат за приготвяне на разтвор.
Средствата се отличават с антирезорбционен потенциал поради различни начини на въздействие върху клетки, които унищожават костната тъкан. Последните разработки увеличават активността на активните компоненти от 1 - 10 до 10 000 или повече. Фармацевтичната индустрия стартира производството на комбинирани препарати, чийто състав се допълва с алфакалцидол, холекалциферол. Действието е оправдано от събраната доказателствена база върху ползите от комбинираната терапия.
Разходи за лекарства
Бисфосфонатите са високо ефективни, но някои от тях имат доста висока цена..
Активно вещество | Лекарство и цена | Аналогов и цена |
Zoledronate rr (1 път годишно) | Акласт 17 000 руб., 8300 UAH. | Золедронова киселина 2600 rub., 680 UAH. |
Алендронат 70 mg (1 път седмично) 4 TB. | Fosamax 490 rub., Ostemax 250 UAH. | Alendronat 250 rub., Alendra 130 UAH. |
Ibandronate разтвор веднъж на 3 месеца | Bonviva 3100 rub., 2200 UAH. | Ибандронова киселина 1100 UAH. |
Ibandronate tb. 1 път на месец 3 супени лъжици. | Bonviva 1100 rub., 1200 UAH. | Ибандронова киселина 850 UAH. |
Ризеронат веднъж седмично 4 с.л.. | Risendros 960 rub., 330 UAH. | Rizostin 420 rub., 170 UAH. |
Високата цена затруднява пациентите да предприемат дългосрочно лечение, особено в напреднала възраст, което представлява основната категория пациенти. Ето защо, ако е невъзможно да се закупи оригиналното лекарство, лекарят може да посъветва неговия генеричен по-евтин аналог.
Препоръчваме да прочетете статията за остеопения и остеопороза. От него ще научите разликата между остеопения и остеопороза, причините за развитието на тази патология, както и диагнозата и лечението на остеопения и остеопороза. И тук е повече за Prolia при остеопороза.
Бифосфонатите за лечение на остеопороза са просто необходими, тъй като само с тях може да се добави спиране и дори да се излекува остеопороза. Изключително важно е в това не само да се избере оптималното лекарство, но и да се подложи дълъг курс на терапия - често най-малко три години. Важно е също да се спазват препоръките за употреба, за да се избегнат странични ефекти..
Цена и аналози
Цената на бифосфонатите може да варира от 700 до 9000 рубли. Такава голяма разлика се дължи на състава и вида на лекарствата. Бизофосфонатите без азот са по-евтини от тези, съдържащи азот. Най-популярното лекарство без азот е Klobir, средната му цена е 3000 рубли. Аналозите са следните лекарства:
Цената им е малко по-ниска, докато принципът на работа е идентичен. Сред препаратите, съдържащи азот, Bondronat е в особено търсене, цената му е 7000 рубли. Неговите аналози са:
Изберете подобен инструмент може само специалист. Противопоказанията и страничните ефекти могат да варират, затова не се препоръчва самолечение.
Полезно видео
Гледайте видеоклипа за туморите на хипофизата:
- Остеопороза и Пролия: инструкции за медицината, как...
Как Prolia помага при остеопороза. Показания за лекарства и противопоказания. Как се провежда лечението на остеопороза Prolia. Колко пъти да се постави инжекция и как да се приложи Prolia при остеопороза. Прочетете още - Характеристики на лечението на остеопороза при възрастни жени
На много пациенти се предписват инжекции за остеопороза. Това помага да се забави заболяването, както и да се контролира лечебния процес на лекаря. Инжекциите за лечение на гръбначния стълб и други засегнати кости при жени се правят в болницата. Прочетете още
Остеопороза на тазобедрената става: симптоми, степени...
Остеопорозата на бедрата може да се появи при жени и мъже. Симптомите му се проявяват с болка. Случва се дифузно и нодуларно. Има степени на прогресиране на заболяването. Лечението включва гимнастика, диета, лекарства, а в случай на тяхната безполезност, подмяна на ставата с ендопротезиране. Прочетете още
Остеопения и остеопороза: каква е разликата, разликите...
Между остеопенията и остеопорозата има едно общо нещо - разрушаване на костите. Само остеопенията е началният етап. Каква е разликата между тях? Какви са разликите в лечението? Прочетете още
Остеопороза на челюстта: изтъняване на костите в стоматологията...
Какво представлява остеопорозата на челюстта. Колко опасно е изтъняването на челюстната кост. Симптоми на остеопороза на челюстта. Как се определя разрушаването на костите в стоматологията. Ще помогнат ли зъбните импланти при остеопороза? Прочетете още
Остеопороза - клиники в
Изберете сред най-добрите клиники по отзиви и най-добрата цена и си запишете час
семейство
Клиника по ориенталска медицина "Саган Дали"
Москва, бул. Мира, 79, с. 1
Рига
- Консултация от 1500г
- Диагностика от 0
- Рефлексотерапия от 1000
0 Напишете своето собствено мнение
Център за китайска медицина "ТАО"
Москва, ул. Остоженка, д. 8 с. 3, ет. 1
Kropotkinskaya
- Консултация от 1000
- Масаж от 1500г
- Рефлексотерапия от 1000
0 Напишете своето собствено мнение
Клиника "Вашето здраве плюс"
Москва, пр. Орехови, 11, вход от двора (от детската площадка)
Shipilovskaya
- Консултация от 1850г
- Рефлексология от 2000г
- Неврология от 500
0 Напишете своето собствено мнение
Показване на всички клиники в Москва
Отзиви за приложения
Ако прочетете отзивите на пациента за употребата на бисфосфонати при остеопороза, можете да видите, че те са предимно положителни - тези средства помагат за навременна помощ при остеопороза.
Лекарствата са наистина ефективни, но ако изучите мненията на лекарите вече за тях, можете да разберете, че това не е универсална панацея и е важно да ги използвате внимателно.
Също така е необходимо да се вземат предвид всички налични противопоказания.
Независимо от това, лекарствата наистина помагат и предоставят възможност за предотвратяване на много сериозни заболявания.
Лутеинизиращи хормони, освобождаващи хормонални агонисти
Агонистите на хормона, освобождаващи гонадотропин, се използват за кастрация на лекарства при пациенти с рак на простатата..
- локализиран рак на простатата (ако не е възможно да се проведе радикално лечение или като неадювантна мярка преди операция или лъчева терапия);
- локално напреднал рак без метастази като монотерапия или неоадювантна и адювантна терапия в комбинация с хирургия и или лъчи;
- метастатичен рак на простатата.
Те действат върху клетките на хипофизата, продуциращи гонадотропин, стимулирайки синтеза на лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH) и, съответно, повишавайки нивата на тестостерон за няколко седмици.
При употреба на лекарства в продължение на 3-5 седмици LH и FSH намаляват, а с тях и тестостеронът, до прагово ниво на кастрация (50 NG / dL).
Представител - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).
Лейпрорелин е показан като палиативно лечение на напреднал рак на простатата, когато орхиектомия или естроген не са подходящи за пациента. Той е мощен инхибитор на секрецията на гонадотропин при непрекъснато лечение в терапевтични дози..
Leiprorelin може да се използва като депо в доза от 3,75 mg на всеки 4 седмици, 11,25 mg на всеки 12 седмици или 30 mg на всеки 24 седмици. Lupron трябва да се прилага интрамускулно, а Eligard подкожно.
Трипторелин е показан за симптоматично лечение на прогресиращ хормон-зависим рак на простатата, метастатична и локализирана форма (алтернатива на хирургичната кастрация, за потискане на секрецията на тестостерон).
Трипторелин е синтетичен декапептид, аналог на агониста на GnRH. Той намалява секрецията на LH и FSH и съответно намалява нивата на тестостерон и естроген. Концентрацията на тестостерон по време на приема на лекарството достига ниво след постстрация след 3 седмици.
Друго лекарство с подобен ефект и показания е Goserelin (Zoladex)
Дозировка: 3,6 mg и 10,8 mg подкожна имплантация. Стандартната доза е 3,6 mg на всеки 4 седмици или 10,8 mg на всеки 12 седмици.
Намаленото производство на тестостерон води до намаляване на размера на простатната жлеза и намалява свързаните симптоми.
Лекарството се прилага в количество от 50 mg под формата на подкожен имплант, предназначен да осигури непрекъснато освобождаване на хистерелин с номинална скорост 50-60 mcg / ден в продължение на 12 месеца. Препоръчителна доза - 1 имплантант подкожно на всеки 12 месеца.
Хистерелинът е мощен инхибитор на секрецията на гонадотропин.
Фармакологични свойства и механизъм на действие
От предишната глава научихте, че бисфосфонатите са лекарства, които насърчават здравето на костите. Време е да поговорим по-подробно за механизма на тяхното действие. Клетките в нашето тяло имат забележителна способност да се обновяват и реконструират от време на време. Костната тъкан не е изключение. Балансът на техните структури се поддържа постоянно, от една страна, остеобластните клетки, отговорни за изграждането на нова тъкан, а от друга страна, остеокластите, които са отговорни за нейното унищожаване.
Трябва да кажа, че до този момент учените все още не са проучили напълно механизма на блокиране на разрушаването на костите с помощта на бисфосфонати. Известно е със сигурност, че тези вещества са в състояние да се свързват с хидроксиапатитни участъци на костта, поради което те могат да променят извивката си и в същото време да намалят концентрацията на оксипролин и фосфатаза в кръвта.
Понякога BF лекарства могат да се предписват при лечение на дори заболявания като херния или издатини на междупрешленните дискове, като обезболяващи. И малко повече информация: бисфосфонатите от остеопороза се използват отдавна, но сега те се използват сравнително наскоро за рак.
В човешкото тяло нормалното образуване на костни структури се поддържа от остеобласти - млади клетки, които произвеждат междуклетъчно вещество (матрикс). В същото време се синтезират остеокластите, които унищожават колагена и разтварят минералната основа на костната тъкан. Дисбалансът между двата процеса води до разрушаване на костите - загуба на плътност.
Лекарствата на базата на бифосфонати комбинират два фосфоната, с помощта на които се регулира метаболизмът и се координира работата на калциевите йони. Когато се използват, молекулите на активните компоненти умишлено проникват във огнищата на образуване на кост и потискат ефекта на остеокластите. Лечебният ефект на органичните съединения се дължи на афинитета към пирофосфатните кристали, основният компонент на костната матрица. Тази функция им позволява да бъдат преразпределени в проблемните зони, предотвратявайки прикрепването и узряването на остеокластите.
Чрез инхибиране на резорбцията веществата максимално усвояват калция. Благодарение на което се активира творческата активност на остеобластите, стимулира се образуването на нова тъкан, подобрява се микроархитектурата на гъбните и компактни слоеве на костта.
Когато се екскретират, бисфосфонатите оставят тялото непроменено. Процесът се характеризира с бързо намаляване на плазмата и бавно освобождаване от костната тъкан.
Механизмът на действие на бисфосфонатите е ясен, сега за това какво се отнася за тях.
Препоръчително четене: Сцинтиграфия на скелетната кост.
етидронат
Това е друго лекарство от категорията на азотните бисфосфонати. Той е разпознат и под имената "Xidiphon" и "Pleostat." Прилагайте това лекарство на фона на паранеопластична хиперкалцемия. Основата на лекарството е етидронова киселина.
Етидронатът се произвежда под формата на таблетки и в допълнение под формата на инфузионен разтвор, както и концентрирана основа за самостоятелно приготвяне на перорални разтвори. Цената е от четиристотин до петстотин рубли.
Какво представлява остеопорозата и защо е толкова важно да се лекува?
Остеопорозата е постепенно намаляване на костната плътност поради излугване на минерали, което води до намаляване на нейната сила и повишаване на чупливостта. Първоначално се развива леко понижаване на костната плътност (остеопения), а след това става необичайно порьозно и компресивно, като гъба. Такова нарушение на структурата на скелета води до чести фрактури.
Костта се състои от протеин, колаген и калций - вещества, които осигуряват нейната сила (вижте продукти, съдържащи калций). В случай на дисбаланс на изброените компоненти, нараняванията възникват под формата на пукнатини (фрактура на шийката на бедрената кост) или фрактура (компресионна фрактура на прешлените на гръбначния стълб). Някои пациенти в продължение на няколко години дори не осъзнават наличието на увреждане. Развитието на заболяването може да се подозира чрез следните симптоми:
- хронична болка, локализирана на мястото на фрактурата;
- намален растеж, кривина на гръбначния стълб, огъване;
- фрактури с минимална физическа активност, падащи от височина на растежа им, които са локализирани главно в областта на ребрата, бедрото, гръбнака, стъпалото и китката.
- бавно сплитане на костите.
Остеопорозата е не само медицински, но и социално-икономически проблем, който засяга всички сегменти от населението по света..
- Фрактура на шийката на бедрената кост по-често се среща при хора на възраст 75-80 години; други видове фрактури са характерни за 50-59 годишни и намаляват с възрастта.
- Загубата на 10% костна плътност увеличава риска от фрактури на гръбначния стълб 2 пъти, шийката на бедрената кост 2,5 пъти.
- До 2050 г. фрактурите на тазобедрената става при мъжете ще бъдат 310%, а при жените 240% повече от сега.
- На всеки 3 секунди по света се диагностицира фрактура, провокирана от остеопороза; компресионна фрактура на гръбначния стълб - на всеки 22 секунди.
- По-голямата част от пациентите с висок риск от наранявания, свързани с повишена чупливост на костите (около 80%), включително тези, които вече са имали поне една фрактура, не знаят за заболяването си и не приемат хапчета за остеопороза..
- Смъртността след фрактура на шийката на бедрената кост и при двата пола се увеличава с възрастта и е най-вероятно през годината след нараняване и е около 20%. Основната цел при лечението на остеопороза е предотвратяването на фрактури, като се намалява загубата на кост, увеличава се плътността му и се възстановява костната здравина. Ранното откриване и навременното започване на специфично лечение значително намалява риска от наранявания и други усложнения на заболяването.
Около 200 милиона жени по света страдат от това заболяване;
- една на десет жени на възраст 60 години
- пети на възраст 70 години
- две от пет след 80
- две от три след 90.
Как странични ефекти?
Най-честите усложнения след прием на лекарства са:
- От стомашно-чревния тракт: стомашната лигавица и дванадесетопръстника са раздразнени, стомашно възпаление, кръвоизлив. Пациентът е болен, боли го стомахът, метеоризъм със запек.
- Човешко главоболие, възпалени мускули.
- Болезнени стави.
- Изразена бъбречна, чернодробна дисфункция.
- Недостиг на калций в кръвообращението.
- Алергиите са изразени.
Важно е да запомните, че самолечението е животозастрашаващо, лекарствата се приемат само по указание на лекар..
Ако се приемат без лекарско наблюдение, тогава сложните условия ще бъдат тежки. Ще се появи сърдечна фибрилация, при която контракциите на сърцето ще бъдат извън синхрон. Ще има и максиларна остеонекроза с суброхантернични фрактури на бедрената кост. Нежелани реакции не се наблюдават при всички пациенти. Добре подбраният курс на лечение и спазването на медикаменти ще помогне да се предотвратят страничните ефекти и да се намалят усложненията до минималните параметри.
Ако остеопорозата не се лекува, тогава човек ще бъде трудно да се движи
Малко история
Първоначално бисфосфонатите не са синтезирани за нуждите на фармацевтичната индустрия. Освен това подобна сфера на тяхното приложение не се разглежда почти 100 години. Естерите на фосфоновата киселина са произведени за селско стопанство. На тяхна основа са създадени минерални торове, омекотена е водата за подземно напояване. Текстилната и нефтопреработвателната промишленост не се справят без бисфосфонати и все още активно ги използват..
В същото време лекарите и фармацевтите се опитваха да намерят начини за укрепване на костната маса. Пробив в тази област е откритие, направено от Атли Купър. През 1824 г. този английски лекар и придворен хирург на кралския двор излага хипотеза за връзката между повишената чупливост на костите при възрастни хора и определена патология, развиваща се в тялото им. Болестта е открита, систематизирана и получава научно наименование в началото на ХХ век. Но да се премахне остеопорозата, да се предотвратят нейните опасни усложнения по това време не беше възможно.
Швейцарецът Хърбърт Флайш експериментира дълго време с химически съединения. През 1968 г. той открива, че когато неорганичният пирофосфат влиза в контакт с биологична течност, се утаяват значително по-малко количество калций. Така че ензимите не влияят агресивно върху пирофосфата, фосфорният атом в молекулата му е заменен от въглероден атом. Освен това значително повишава биологичната активност на химичното съединение..
Но преди да се синтезира първият фармакологичен препарат на базата на бисфосфонати, имаше още 30 дълги години. През 1995 г. след продължителни клинични проучвания започва мащабно производство на средства за лечение на остеопороза..
Лъчетерапия
Облъчването помага за справяне с болката в костите и предотвратяване на патологични фрактури. Лечението се провежда в един от двата режима:
- Можете да извършите 1-2 процедури, по време на които големи дози радиация се дават на костта. Това е удобно за пациента, тъй като броят на пътуванията до клиниката е намален..
- Друга схема включва провеждането на 5-10 сесии в по-малки дози. В този случай общата доза ще се окаже малко по-голяма, отколкото в първия случай, при такива пациенти болката се повтаря по-рядко и има нужда от повторно лечение.
Антирезорбционен (предотвратява изтъняване на костите), остарял
Калцитонин
Калцитонин (Miacalcic 5 amp. 1100 рубли) е хормон на щитовидната жлеза и се използва за лечение на остеопороза. Рекомбинантният човешки калцитонин и калцитонинът от свине и сьомга се синтезират във фармацевтичната индустрия.
Странични ефекти: При назален начин на приложение може да се появят кръвотечения от носа, хрема, дразнене на лигавицата, гадене или повръщане. Когато използвате инжекционна форма на калцитонин, може да се появи възпаление на мястото на инжектиране.
Лекарството се използва по-рано като антирезорбтивно (предотвратява костната резорбция). Той имаше доста скромна доказателствена база, донякъде намаляваща честотата на фрактурите на прешлените и облекчаване на острата болка, свързана с остеопоретични фрактури. През последните години се натрупва информация за увеличаването на честотата на новорегистрираните онкопатологии при пациенти, използващи миокалцик. Лекарството се отстранява от препоръките за лечение на остеопороза, остава на пазара като средство. Намаляване на болката при фрактури на прешлените с остеопороза и за лечение на болестта на Пейдж.
Ралоксифен (Evista)
Ралоксифен е селективен модулатор на естрогенни рецептори от второ поколение, съкратено като SMER. Лекарството има естрогенов ефект в костната тъкан, но се държи като антиестроген в ендометриума. Това ви позволява да предотвратите възможните странични ефекти, включително риска от рак.
Странични ефекти: При използване на Ралоксифен е възможно увеличаване на тежестта на горещите вълни; риск от тромбоза, включително тромбоза на дълбоки вени и белодробна емболия. Рискът от нежелани реакции е по-вероятен през първите четири месеца на употреба.
Към днешна дата ефективността на лекарството не е доказана, нито е доказано, че намалява рисковете от екстравертебрални фрактури.
Антиандрогени
При рак на простатата антиандрогените, които се свързват с андрогенните рецептори и инхибират взаимодействието им с тестостерон и дехидротестостерон, имат положителен терапевтичен ефект. Като монотерапия неефективна.
Изолират се чисти и стероидни антиандрогени.
Нестероидните или чистите антиандрогени са за предпочитане, тъй като те селективно взаимодействат със своите рецептори в простатата и нямат антигонадотропен механизъм. В допълнение, андрогенните рецептори са блокирани в хипоталамуса, на мястото, където се осъществява производството на LnRH..
Когато кастрационно-рефрактерният рак на простатата не се използва.
Abiraterone се предписва в комбинация с преднизолон за лечение на пациенти с метастатичен резистентен на кастрация рак на простатата по време или след химиотерапия (Docetaxel).
Дозировката е 1000 mg веднъж дневно в комбинация с преднизон 5 mg два пъти дневно.
Абиратрон е инхибитор на биосинтезата на андроген.
Бикалутамид е показан за лечение на метастатичен рак на простатата в комбинация с LHRH агонист. Стандартна доза - 50 mg перорално 1 път сутрин или вечер.
Degarelix - селективен антагонист на хипофизните GnRH рецептори, намалява производството на гонадотропини, LH и FSH, поради което тестостеронът се произвежда по-малко.
Показания за употреба - прогресиращ хормон-зависим рак на простатата.
Degarelix е ефективен за постигане и поддържане на тестостерон на ниво след кастрация. За разлика от агонистите на GnRH, той не причинява краткосрочно повишаване на нивата на тестостерон; желаният ефект се постига в рамките на 1-3 дни след приемането.
Първоначалната доза е 240 mg, приложена подкожно (под формата на 2 инжекции от 120 mg в концентрация 40 mg / ml). Поддържащата доза е 80 mg подкожно (в концентрация 20 mg / ml) на всеки 28 дни. Първата поддържаща доза се предписва 28 дни след началото на приложението.
флутамид
Флутамид се използва в комбинация с агонисти на GnRH за контрол на локално ограничен рак в началния етап и за лечение на метастатичен рак, за пациенти с двустранна ортоектомия. Обичайната дозировка е 250 mg на всеки 8 часа..
Нилутамидът не е подходящ за индуциране на химическа кастрация, защото блокирайки механизма за обратна връзка за контрол на секрецията на тестостерон, той повишава концентрацията му. Лекарството се използва в комбинация с хирургична кастрация за лечение на метастатичен рак на простатата, при наличие или отсъствие на локален процес, в комбинация с хирургическа или фармакологична кастрация.
Първоначалната доза от 300 mg веднъж на ден, 30 дни, поддържащата доза за нилутамид е 150 mg веднъж дневно.
Палиативно лечение на рак на простатата с метастази.
Апалутамид инхибира ядрената транслокация на андрогенния рецептор, свързването на ДНК и инхибира транскрипцията му.
Показания: неметастатична хормон-резистентна терапия на рак на простатата.
Остеопороза - специалисти в Москва
Изберете сред най-добрите експерти в рецензиите и най-добрата цена и си запишете час
терапевт
Батомункуев Александър Сергеевич
Москва, бул. Мира, 79, с. 1 (Клиника по ориенталска медицина „Саган Дали“) +7
0 Напишете своето собствено мнение
Закревская Наталия Алексеевна
Москва, 1-во Люсиновски път, 3 Б. (медицински)
+7
0 Напишете своето собствено мнение
Клодронатьт
Азотен бисфосфонат, който също е известен под имената "Bonefos" и "Lodronate." Това лекарство се основава на клодронова киселина. Представеният инструмент е в състояние да забави резорбцията, тоест процеса на резорбция на костната тъкан. Това лекарство засяга остеокластите, които са многоядрени клетки, които от своя страна абсорбират минерали от костната тъкан. Хлодронатът се освобождава под формата на капсули, както и разтвори. Разтворите се използват за орална употреба. Цената му варира от една до една и половина хиляди рубли. Имената на бисфосфонатите са от интерес за мнозина.