Бифосфонати за лечение на остеопороза и други групи лекарства за остеопороза

Остеопорозата е намаляване на костната плътност, което води до чупливост и костни фрактури, което води до склонност към фрактури. След 35 години костната маса (костна плътност) започва постепенно да намалява, процесът значително се ускорява след влизането на жените в менопаузата. Това състояние изисква фармакологична корекция с използване на лекарства за лечение на остеопороза, без които качеството на живот е значително намалено и се развива инвалидност..

Тежестта и скоростта на развитие на болестта зависи от:

• генетични фактори
• степен на физическа активност
• липса или излишък на калций и ергокалциферол
• индивидуална история на фрактури през целия живот
• тютюнопушене
• злоупотребата с алкохол
• наличието на ревматоиден артрит
• също ниско телесно тегло.

Често остеопорозата не се проявява и пациентът дори не предполага за това, докато не се появи фрактура на костта (вижте симптомите и причините за остеопорозата). Заболяването може да бъде диагностицирано на базата на денситометрия (костна минерална плътност), която се измерва чрез магнитно-резонансно изображение, рентген, ултразвук, компютърна томография и MSCT (мултиспирална компютърна томография).

Какво представлява остеопорозата и защо е толкова важно да се лекува?

Остеопорозата е постепенно намаляване на костната плътност поради излугване на минерали, което води до намаляване на нейната сила и повишаване на чупливостта. Първоначално се развива леко понижаване на костната плътност (остеопения), а след това става необичайно порьозно и компресивно, като гъба. Такова нарушение на структурата на скелета води до чести фрактури.

Костта се състои от протеин, колаген и калций - вещества, които осигуряват нейната сила (вижте продукти, съдържащи калций). В случай на дисбаланс на изброените компоненти, нараняванията възникват под формата на пукнатини (фрактура на шийката на бедрената кост) или фрактура (компресионна фрактура на прешлените на гръбначния стълб). Някои пациенти в продължение на няколко години дори не подозират увреждане.
Развитието на заболяването може да се подозира чрез следните симптоми:

• хронична болка, локализирана на мястото на фрактурата;
• намален растеж, кривина на гръбначния стълб, огъване;
• фрактури с минимална физическа активност, падащи от височина на растежа им, които са локализирани главно в областта на ребрата, бедрото, гръбнака, стъпалото и китката.
• бавно сплитане на костите.

Остеопорозата е не само медицински, но и социално-икономически проблем, който засяга всички сегменти от населението по света..

• Фрактура на шийката на бедрената кост по-често се среща при хора на възраст 75-80 години; други видове фрактури са характерни за 50-59 годишни и намаляват с възрастта.
• Загубата на 10% костна плътност увеличава риска от фрактури на гръбначния стълб 2 пъти, шийката на бедрената кост 2,5 пъти.
• До 2050 г. фрактурите на тазобедрената става при мъжете ще бъдат 310%, а при жените 240% повече от сега.
• На всеки 3 секунди по света се диагностицира фрактура, провокирана от остеопороза; компресионна фрактура на гръбначния стълб - на всеки 22 секунди.
• По-голямата част от пациентите с висок риск от наранявания, свързани с повишена чупливост на костите (около 80%), включително тези, които вече са имали поне една фрактура, не знаят за заболяването си и не приемат хапчета за остеопороза..
• Смъртността след фрактура на шийката на бедрената кост и при двата пола нараства с възрастта и е най-вероятно през годината след нараняване и е около 20%.
  Основната цел при лечението на остеопороза е предотвратяването на фрактури, като се намалява загубата на кост, увеличава се плътността му и се възстановява костната здравина. Ранното откриване и навременното започване на специфично лечение значително намалява риска от наранявания и други усложнения на заболяването.

Около 200 милиона жени по света страдат от това заболяване;

• една на десет жени на възраст 60 години
• пети на възраст 70 години
• две от пет след 80
• две от три след 90.

Съвременни лекарства за лечение на остеопороза

Понастоящем лекарствата, които имат антирезорбционен ефект и намаляват отделянето на калций от костите, се използват широко за предотвратяване и лечение на остеопороза (вижте също лечението на остеопороза с народни средства). Костта е жива, постоянно актуализирана структура. Когато скоростта на резорбция (разрушаване) на костната тъкан надделя над скоростта на нейното възстановяване (реконструкция), се развиват явленията на остеопорозата. Помислете за лекарства, които предотвратяват нарушаване на този баланс.

бифосфонати

Използването на бисфосфонати за лечение на остеопороза се основава на способността им да инхибират активността на остеокластите и бавната загуба на кост, което позволява на остеобластите да работят по-ефективно. Всичко това води до укрепване на костите и предотвратяване на фрактури (включително шийката на бедрената кост, китката, гръбначния стълб) при хора с остеопороза:

• Приемът на лекарства е показан 30 минути -2 часа преди хранене или два часа след това.
• Изпийте пълна чаша вода.
• В същото време се абсорбира не повече от 10 процента от лекарството, което е достатъчно за бързо потискане на патологичната резорбция на костта.
• По-голямата част от лекарството се отлага като депо в костта. Колкото по-възрастен е пациентът, толкова по-лоша е абсорбцията на бисфосфонати.

Тази група включва лекарства на базата на следните активни съставки:

алендронат

Алендроновата киселина инхибира костната резорбция чрез свързване на хидроксиапатит, е особено ефективна при постменопаузална остеопороза. Те се използват само по указание на лекар. Той е ефективен при всички видове остеопороза, а също и за профилактика на първичната остеопороза..

Приложение: Обикновено се препоръчва приема на 10 mg от лекарството на ден. Това трябва да се направи не по-късно от половин час преди да се пие течност, храна или друго лекарство. Таблетката трябва да се измие с пълна чаша вода (за предпочитане дестилирана), след което е невъзможно да се заеме хоризонтално положение за 30 минути. Всичко това е необходимо за нормалното усвояване на алендроната..
Противопоказания: Лекарството не се предписва на хора, страдащи от стесняване или нарушена перисталтика на хранопровода, с недостиг на калций в кръвта, алергии към активното вещество, тези, които не могат да издържат, както и бременни и кърмещи жени.
Странични ефекти: алендронатът може да причини диспептични разстройства, епигастрална болка, киселини в стомаха, увреждане на лигавицата на хранопровода, метеоризъм, нарушен поглъщащ рефлекс, разстроен изпражнения, болки в главата и мускулите, алергични обриви, намалени нива на калций и фосфат в кръвта.

ризедронат

• Ризеронова киселина (Actonel, Risendros 4 бр. 880 руб.)

Препаратите на базата на това активно вещество са най-добрите лекарства за остеопороза, причинена от употребата на кортикостероиди, те също се използват успешно по време на менопаузата. Лекарствата на базата на ризедронова киселина по-малко агресивно въздействат на лигавицата на хранопровода и имат по-изразен антирезорбционен ефект върху костната тъкан в сравнение с алендронатите.

Ибандроната

• Bonviva 1 таблетка 150 mg 1800 rub., 1 спринцовка 5500 rub..
• Болдронат 50 mg. 28 бр. 13500 rub.

Ибандроновата киселина е бизофосфонат, съдържащ азот, силно инхибира разрушаването на костите и активира остеокластите. Селективно засяга костната тъкан, поради големия си афинитет към минералните й компоненти. Значително намалява вероятността от усложнения от скелета при злокачествени новообразувания. Той предотвратява освобождаването на ракови фактори на растежа, свързани с функционирането на остеокластите, инхибира делението и разпространението на раковите клетки. Това е лекарството за избор при постменопаузална остеопороза.

Когато използва радиоактивен тетрациклин, ибандронат стимулира екскрецията му от костната тъкан. Не измива минерали от костта, а в случай на хиперкалцемия помага за нормализиране на концентрацията на калций, както в кръвта, така и в урината. Предотвратява разрушителните промени в костната тъкан, причинени от различни причини.

Показания: лекарството се предписва за предотвратяване на фрактури в костни метастази на злокачествен тумор на гърдата, хипокалцемия, намаляване на тежестта на болката, намаляване на дозата на лъчетерапия; за превенция на хиперкалцемия при различни форми на рак.
Приложение: Характеристиките на използването на ибадронати под формата на таблетки са същите като алендронатите. Препоръчителната дневна доза е 50 mg. Таблетката трябва да се поглъща цяла, за да се предотврати улцерация на лигавицата на устната кухина и хранопровода.
Ибандроновата киселина под формата на разтвор се прилага интравенозно капково веднъж месечно. Инфузия на 6 mg от лекарството, разредена в 100 ml физикално. разтворът трябва да продължи най-малко 15 минути.
Противопоказания: Лекарството не се предписва на деца, лица, алергични към неговите компоненти, както и на бременни и кърмещи майки..

золедронат

Золедроновата киселина е бисфосфонат с изразени антирезорбционни свойства, който инхибира активността на остеокласта. Механизмът на този процес не е напълно изяснен. Установено е, че лекарството не причинява деминерализация на костната тъкан, не влияе върху нейното образуване и не нарушава механичната функционалност на костите. Потиска клетъчното делене на злокачествени новообразувания на гърдата и миелом, предотвратява пролиферацията на патологични тъкани и индуцирането на апоптоза (клетъчна смърт). Има антиметастатични свойства.

Показания: Zoledronate се предписва за лечение на остеопороза с различна етиология, болест на Paget, предотвратяване на повторни фрактури, както и увреждане на костите при пациенти с напреднал рак. Показан е като ранно назначаване (през първите 3 месеца след фрактура на тазобедрената става) и след подмяна на ставата..
Приложение: 4 mg золендронат, разреден в 100 ml физически. разтвор, прилаган веднъж на всеки 3 до 4 седмици във форма, затоплена до стайна температура. Манипулацията трябва да продължи най-малко 15 минути. Лечението с лекарства изисква корекция на нивата на витамин D и калций с диета или хранителна добавка..
Противопоказания: не се препоръчва да се прилага лекарството на пациенти с хиперкалциемия, алергична реакция към неговите компоненти, както и по време на бременност и по време на кърмене.
Странични ефекти: употребата на золендронова киселина може да бъде придружена от:

• панцитопения (намаляване на белите кръвни клетки, тромбоцитите и червените кръвни клетки), намаляване на нивото на фосфатите, калция, магнезия и повишаване на нивото на креатинин, урея, калий и натрий в кръвта;
• разстройство на вкуса;
• главоболие и коремна болка;
• нарушение на тактилна чувствителност, тремор, замаяност;
• повишена тревожност, нарушение на съня;
• диспепсия, нарушен апетит и изпражнения;
• респираторен дистрес, кашлица;
• възпаление на еписклералната тъкан, конюнктивата и кръвоносните съдове на окото, непрозрачност на стъкловидното тяло;
• прекомерно изпотяване, сърбеж по кожата и обрив, оток на Quincke;
• мускулни болки, стави, кости, спазми, сковани стави;
• нарушение на сърдечния ритъм, хипертония;
• остра бъбречна недостатъчност;
• наличието в урината на кръв и протеини;
• локална възпалителна реакция, локализирана в областта на инжектиране.

Антирезорбционен (предотвратява изтъняване на костите), остарял

Калцитонин

Калцитонин (Miacalcic 5 amp. 1100 рубли) е хормон на щитовидната жлеза и се използва за лечение на остеопороза. Рекомбинантният човешки калцитонин и калцитонинът от свине и сьомга се синтезират във фармацевтичната индустрия.

Странични ефекти: При назален начин на приложение може да се появят кръвотечения от носа, хрема, дразнене на лигавицата, гадене или повръщане. Когато използвате инжекционна форма на калцитонин, може да се появи възпаление на мястото на инжектиране.

Лекарството се използва по-рано като антирезорбтивно (предотвратява костната резорбция). Той имаше доста скромна доказателствена база, донякъде намаляваща честотата на фрактурите на прешлените и облекчаване на острата болка, свързана с остеопоретични фрактури. През последните години се натрупва информация за увеличаването на честотата на новорегистрираните онкопатологии при пациенти, използващи миокалцик. Лекарството се отстранява от препоръките за лечение на остеопороза, остава на пазара като средство. Намаляване на болката при фрактури на прешлените с остеопороза и за лечение на болестта на Пейдж.

Ралоксифен (Evista)

Ралоксифен е селективен модулатор на естрогенни рецептори от второ поколение, съкратено като SMER. Лекарството има естрогенов ефект в костната тъкан, но се държи като антиестроген в ендометриума. Това ви позволява да предотвратите възможните странични ефекти, включително риска от рак.

Странични ефекти: При използване на Ралоксифен е възможно увеличаване на тежестта на горещите вълни; риск от тромбоза, включително тромбоза на дълбоки вени и белодробна емболия. Рискът от нежелани реакции е по-вероятен през първите четири месеца на употреба.

Към днешна дата ефективността на лекарството не е доказана, нито е доказано, че намалява рисковете от екстравертебрални фрактури.

Ефективен антирезорбтивен

Деносумаб (Prolia)

Деносумаб (60 mg. 22 000 рубли) е човешко антитяло (IgG2), което блокира образуването и активността на остеокластите, които са отговорни за костната резорбция. Prolya укрепва костите, увеличавайки тяхната минерална плътност и предотвратява счупвания. Лекарството се прилага два пъти годишно под кожата в бедрото или корема. Предписва се за премахване на остеопороза:

• при жени след менопауза се променят с тенденция към фрактури с различна локализация;
• при мъже с намалена костна плътност и риск от фрактура на прешлените по време на хормоносупресивна терапия.

Denosumab е лекарството по избор в случай на висок мултифакторен риск от фрактури, както и при непоносимост към други методи за лечение на остеопороза.

Лекарството се прилага веднъж на шест месеца. Той се изучава в клинични изпитвания от 2004 г. Паралелно с остеопорозата е проучено за лечение на метастатични туморни лезии на костите. За разлика от бисфосфонатите, той не е противопоказан при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Лекарства за увеличаване на костите

Teriparatide (Forteo)

Лекарството е единственият ефективен анабол, който стимулира растежа на костите. Показан е за постменопауза, първична, сенилна остеопороза и идиопатични форми при мъжете. Курсът на терапия е от 12 до 18 месеца. Това е лекарството за избор за неефективността на бисфосфонатите. В Русия, издаден под името Forsteo.

Forteo (250 mcg. 26000 rub). е синтетичен аналог на човешкия паращитовиден хормон, който участва в регулирането на калциевия метаболизъм. За разлика от други лекарства за остеопороза, които намаляват костната резорбция, teriparatide насърчава растежа на нови кости..

Това лекарство се използва за лечение на случаи на тежка остеопороза при жени и мъже с различна етиология. Лекарството стимулира активността на остеобластите, насърчава образуването на нова костна тъкан, прави костите по-силни и предотвратява счупвания.

Начин на приложение: препоръчителната доза е 20 mcg на ден. Teriparatide се прилага подкожно в бедрото или корема.

Използването на Forteo трябва да се изхвърли:

• с алергия към неговите съставки;
• деца и юноши;
• бременна или кърмеща;
• със злокачествени новообразувания на костите;
• по време или след лъчева терапия;
• с хиперкалциемия;
• с хиперпаратиреоидизъм и болест на Пейдж;
• тежко бъбречно заболяване.

Всички изброени в тази статия лекарства са за лекарства без рецепта и не са предназначени за самолечение. Поради възможната сериозна вреда за здравето е необходимо да се консултирате с лекар, преди да използвате тези лекарства.

Употребата на бисфосфонати при остеопороза: механизъм на действие, ефективност, безопасност

От тази статия ще научите колко ефективни са бифосфонатите за лечение на остеопороза, кога са предписани, как работят, колко ефективни и безопасни са. Кратки инструкции за употреба. Имена на популярни лекарства.

Автор на статията: Виктория Стоянова, лекар от категория 2, ръководител на лабораторията в центъра за диагностика и лечение (2015–2016).

Бисфосфонатите са нехормонални лекарства, използвани за лечение на остеопороза (разреждане на костната тъкан). Счита се за едно от най-ефективните лекарства, така нареченият „златен стандарт“ за възстановяване на костите, инхибиращ разрушаването им и насърчава бързата регенерация и уплътняване.

Fosamax - представител на групата на бисфосфонатите

Бисфосфонатите често се предписват на пациенти със склонност към остеопороза:

• по физиологични причини (менопауза, старост);
• от наличието на заболявания (тиреотоксикоза, хиперпаратиреоидизъм, метаболитни нарушения);
• поради употребата на лекарства (глюкокортикостероиди, антитуморна терапия за ракови патологии).

Лекарствата успешно се използват за елиминиране на патологични структурни промени в костите, например, с болестта на Пейдж. Според официалните проучвания употребата на бисфосфонати намалява до минимум вероятността от развитие на остеопороза, фрактури, деформации на костите и гръбначния стълб точно наполовина (с 50%).

Няма достойна алтернатива (заместване) на лекарствата (други средства не са толкова ефективни)

Ниска бионаличност (само 10% от активното вещество засяга костната тъкан)

Бързо възстановяване на костната плътност

При употреба могат да се появят усложнения и множество странични ефекти.

Действайте локално, без да засягате други органи

Те имат определен обезболяващ ефект.

Обикновено се понася добре

Според пациентите, приемащи бисфосфонати, основният недостатък е сложният режим на приемане, който намалява вероятността от странични ефекти, но усложнява живота на пациента (пийте много вода, след приемането му е забранено лягането за 40-60 минути, не може да се комбинира с някои храни и лекарствени продукти средства). Освен това, за да поддържате резултата от лекарството, трябва да пиете дълго време (до 5 години).

Доста често бисфосфонатите неправилно се наричат ​​биофосфонати (типо) или бисфосфати (вещество в резултат на превръщането на глюкозата в организма). Синоними (други имена) на тази група лекарства са дифосфонати или бисфосфонати..

Тези лекарства се предписват от травматолози, ревматолози, ортопеди.

Показания

Бисфосфонатите се използват за профилактика и лечение на остеопороза с различен произход и патологични костни промени, свързани с чупливост, риск от счупвания или заплаха от деформация на скелета (болест на Пейдж, метаболитни заболявания).

Лекарствата допринасят за регенерацията на костната тъкан при остеопороза, която се появи в резултат на:

• промени, свързани с възрастта;
• менопаузата;
• метаболитни проблеми (хиповитаминоза, захарен диабет, болест на Кушинг, хиперпаратиреоидизъм, тиреотоксикоза);
• автоимунни нарушения (системен лупус еритематозус, ревматоиден артрит);
• злокачествени заболявания (миелом, лимфом, левкемия);
• хронични патологии (бъбречна недостатъчност, малабсорбция на храносмилателния тракт);
• приемане на лекарства (глюкокортикостероиди, цитостатици, цитотоксини, литий, антикоагуланти, хормони на щитовидната жлеза, антиацидни лекарства и тетрациклини);
• по други причини (тютюнопушене, диета, ниско съдържание на калций).

За когото остеопорозата бисфосфонати не са подходящи:

1. Пациент с рак с наранявания на челюстта и зъбни инфекции (може да причини рядко усложнение - остеонекроза или некроза на челюстната област).
2. Пациенти със свръхчувствителност към компонентите.
3. Бременни или кърмещи майки.
4. Малки деца.

С повишено внимание лекарствата се предписват на пациенти с бъбречна недостатъчност..

Механизъм на действие

Бисфосфонатите съдържат активно вещество, 1 молекула от което съдържа 2 фосфонати (фосфорсъдържащи остатъци), откъдето идва и името на групата лекарства. Те не започнаха веднага да се използват за медицински цели (отначало омекотиха твърда вода).

Действието се основава на способността на активното вещество да прониква в тъканта и да се задържи там. Поставете бифосфонати:

• усвоява се от клетки, които разрушават костната структура - остеокласти;
• ограничават функционирането им;
• участват в химични процеси, които предизвикват самоунищожаването на остеокластите.

По този начин бифосфонатите възстановяват нарушен баланс:

• активността на остеокластите е ограничена;
• клетките, които възстановяват структурата (остеобластите), имат време да развият нова тъкан и да увеличат костната плътност.

Колко ефективни и безопасни са бисфосфонатите

Тези лекарства се считат за "златен" стандарт при остеопороза. В момента те са едно от най-ефективните лекарства, които могат да намалят риска от счупвания и костни деформации с 50%..

Но бифосфонатите не могат да бъдат наречени абсолютно безопасни, както всяко лекарство. След употребата им често се появяват нежелани реакции и усложнения, все още няма клинично потвърдени данни за безопасната продължителност на лечението (специалисти от различни страни наричат ​​периода от 3 до 10 години).

Кратки инструкции за употреба

Когато приемате бисфосфонати в таблетки, трябва да спазвате тези правила:

1. Приемайте на празен стомах сутрин, поне половин час преди закуска (това помага за подобряване на абсорбцията на активното вещество в храносмилателния тракт).
2. Пийте само вода (някои лекарства - голям обем течност, до 400 мл).
3. Не се препоръчва да лежите около час след поглъщане (по този начин те предотвратяват дразненето на храносмилателните органи).

Дозировката и честотата на приложение се определя от лекуващия лекар, може да се лекува с бисфосфонати от 3 до 10 години.

Какво друго трябва да знаете, когато използвате бисфосфонати

По време на целия курс на лечение допълнително се използват калций и витамин D (кратността и дозировката се изчисляват от лекаря, стандартно - 1-1,5 г калций, 400 IU витамин D).

Бифосфонатите обаче категорично не препоръчват да се приемат едновременно с храни и лекарства, богати на тези микроелементи:

• попадайки в храносмилателния тракт, те свързват активното вещество;
• пречат на абсорбцията на лекарството и напълно неутрализират терапевтичния ефект.

Затова таблетките се пият 2 часа преди и 2 часа след хранене (сирене, извара, говежди черен дроб) и лекарства с калций и желязо.

Две групи бифосфонати: кой лек да изберем

Има две групи бифосфонати за лечение на остеопороза:

1. Просто (1 поколение).
2. Аминобисфонати (2 и 3 поколения).

1. Прости бифосфонати

Няма азотен остатък или група в молекулата на активното химично вещество на прости бифосфонати, това влияе върху механизма на действие: когато попадне в костта, химичното вещество се абсорбира от остеокласти (клетки, които причиняват разрушаване на костите), в резултат на което те умират. За изразен положителен ефект лекарствата се пият всеки ден в продължение на 3-5 години.

Предписва се при остеопороза поради рак (в комбинация с калций, в противен случай може да провокира хипокалциемия)

Clodronate (Bonefos, Loron, Sindronate, Clodron)

Предписва се за метастази на рак на костите, предотвратява разрушаването на структурата, включително калциевите кристали

Предписва се за омекотяване на костите, увеличава плътността им, допринася за натрупването на калций и фосфор

Прости бифосфонати - лекарства за мъже, жени (поради хормонозависима остеопороза с менопауза) се предписват аминобисфосфонати.

2. Аминобисфосфонати

Азотен остатък присъства в молекулата на химичното вещество аминобисфосфонати, това определя малко по-различен механизъм на действие от този на прости лекарства: костните клетки, които деструктивно влияят върху структурата (остеокласти), не абсорбират аминобисфосфонати, така че молекулите на веществото получават определена „свобода“.

В резултат на участието им във веригата от химични трансформации възстановяването на костната плътност се ускорява. Благодарение на аминобисфосфонатите правилната структура се формира без деформации или отклонения от нормата.

Те са по-ефективни и нямат толкова странични ефекти, колкото обикновените бисфосфонати, трябва да се приемат по-рядко (1 път седмично, месец или година).

Памидронат (Памет, Памифос, Аредия, Памиредин)

Лекарството се предписва за инжектиране на пациенти, които по някаква причина не могат да приемат таблетни бисфосфонати

Ibandronate (Bondronate, Bonviva)

Използва се за лечение и профилактика на постменопаузно заболяване при жени (понякога на фона на хормонозаместителното лечение)

Инхибира активността на остеокластите

Алендронат (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Назначава се при нарушения на костния метаболизъм, с всякакъв вид остеопороза

Използва се за елиминиране на остеопороза в резултат на употребата на глюкортикостероиди и за предотвратяване на разрушаването на костите

Золедронова киселина (Aklast, Zometa, Reclast)

Назначава се за лечение на бързо прогресиращо заболяване.

Действа избирателно, има противотуморен ефект.

Тъй като всички лекарства имат определени индикации и противопоказания и могат също да причинят многобройни странични ефекти и насочен механизъм на действие, само лекар може да избере бисфосфонати за остеопороза. И обикновено този избор зависи от степента, причините за заболяването, съпътстващите патологии и комбинация от други фактори.

Антирезорбционни лекарства

За лечение на остеопороза отдавна се използват антирезорбционни лекарства, които не позволяват на костната тъкан да се разрежда. Тези средства не принадлежат към бифосфонатните лекарства, някои от тях са извън употреба:

• Калцитонин - леко намалява вероятността от фрактури и почти не стяга костта.
• Ралоксифен - ефективността на лекарството е незначителна, но вероятността от запушване на белодробната артерия с кръвен съсирек се увеличава.

Ако е необходимо, Denosumab се предписва от антирезорбтивната група лекарства, тъй като за разлика от Калцитонин и Ралоксифен, той е ефективен и може да се използва за противопоказания за бисфосфонати.

Възможни усложнения

Лекарство, което се приема в съответствие с инструкциите на лекаря, рядко причинява усложнения:

• дразнене, ерозия и възпаление на храносмилателната лигавица;
• липса на калций;
• безпокойство, проблеми със съня;
• фрактури на шийката на бедрената кост;
• температура или температурни промени, мускулна болка, слабост след прием на бисфосфонати;
• диария, гадене, запек, болка и нарушение на гълтателния рефлекс;
• реакции на индивидуална чувствителност към активното вещество (обрив, зачервяване, конюнктивит, оток на Quincke);
• остеонекроза (смърт на костно място);
• отрицателен ефект върху бъбреците;
• развитие на аритмия (фибрилация) и хипертония (повишено налягане).

Причината за усложненията може да бъде прекомерна доза от лекарството.

Противопоказания

Бифосфонатите са противопоказани при употреба:

1. По време на бременност.
2. С лактация.
3. Ако сте алергични към активното вещество.
4. Деца (за всяко лекарство възрастовите ограничения са посочени индивидуално).

Някои лекарства (Золендронат) не се предписват на пациенти с хиперкалциемия..

Друга съвместимост с лекарства

Внимавайте или не комбинирайте бисфосфонати с такива средства:

• с нестероидни противовъзпалителни средства (вероятността от развитие на усложнения от стомашно-чревния тракт се увеличава);
• с аминогликозиди (повишено натоварване на бъбреците);
• с бримкови диуретици (за да не се наруши балансът на електролитите - калций и магнезий).

Мнения на пациенти, приемащи тези лекарства

Пациентите, които използват бисфосфонати, като цяло са доволни от ефективността на лекарствата, особено с доста изразения си аналгетичен ефект..

Бифосфонати за лечение на остеопороза, стави, кости. Какво е, добро, вреда

Понастоящем бисфосфонатите се използват широко в клиничната практика за лечение на остеопороза. Тази група продукти се характеризира с висока ефективност и лекота на използване. Преди започване на употреба е необходимо изследване и консултация със специалист.

Какво представляват бисфосфонатите?

Бисфосфонатите са една от групите лекарства, които се синтезират изкуствено. Те съдържат 2 фосфонати, които имат структура, подобна на пирофосфонатите (вещества, които участват в човешкото тяло в задържането на калциеви йони от костната тъкан).

В сравнение с естествените аналози, изкуствено синтезираните аналози се характеризират с висока биологична активност, което осигурява по-широк спектър от приложения. Бисфосфонатите за лечение на остеопороза се използват по причината, че допринасят за стартирането на процеса на апоптоза на остеокластите. Това се постига чрез забавяне на разрушаването на костната тъкан..

След поглъщане тези вещества се свързват с калциеви йони, концентрирани в костите. Изложени на отрицателните ефекти на остеокластите, те се унищожават, но в същото време калцият се запазва и процесът на разрушаване на костната тъкан се забавя.

Трябва да се има предвид, че бисфосфонатите не са в състояние да възстановят костната тъкан, те могат само да забавят процеса на нейното унищожаване, спирайки прогресията на остеопорозата.

Състав и форма на освобождаване

Съставът на бисфосфонатите е различен и зависи от коя група принадлежи лекарството:

кратко описание на

Препаратите се предлагат в различни форми. Сред тях са таблетки и инжекции. Оралната форма е най-удобната за употреба, затова най-често се използва в клиничната практика.

Видове и класификация

В клиничната практика се използват 3 поколения бисфосфонати. Разликите им са в механизма на действие върху остеокластите.

Сред тези групи лекарства има:

• Съединения без азот, свързани с първо поколение. Най-често срещаните лекарства, които се използват в медицината, включват Etidronate и Clodronate. Разрушителният ефект върху остеокластите се постига поради усвояването на даденото вещество от последното. В клиничната практика употребата им е показана за борба с онкологичния процес..
• Аминобисфонати, принадлежащи към второто поколение. Те съдържат азот. Предимствата на тези средства включват по-дълго действие, което намалява честотата на употреба, както и селективния механизъм на действие. Последното се дължи на липсата на абсорбция от остеокластите. Структурата на тази група включва Памидронат, Осталон и Биносто. Аминобисфонатите са показани за жени с остеопороза в началото на менопаузата, както и рак, които са придружени от метастатично увреждане на костите.
• Препарати, съдържащи азот от трето поколение. Като основни активни съставки в състава се изолират ибандронат и золендронова киселина. За разлика от средствата от предишното поколение, поради факта, че съставът съдържа 2 азотни атома, се отбелязва висока активност на препаратите. Най-популярните сред тях са Zometa и Bonviva..

Фармакологични свойства

Първоначално се предписват бисфосфонати за лечение на остеопороза или други патологии, за да се стабилизира скелетът на фона на патологичните процеси. Това е техният основен механизъм на действие.

Ефектите, които се развиват при употреба на наркотици са:

• Запазване на костната плътност поради забавяне в тях на фосфор и калций. В резултат на това се стартира процесът на самоунищожение на остеокластите, скоростта на растежа им се намалява, като по този начин се елиминира изтъняването.
• Намаление на темпа на растеж на метастатичните огнища, което е необходимо в борбата с онкологичните процеси. В резултат на това благосъстоянието на пациента се стабилизира за определено време..
• Предотвратяване на хиперкалциемия.
• Намаляване на тежестта на болката.

Употребата на лекарства в терапевтични дози не влияе върху функционирането на сърдечно-съдовата система, поради което те се отличават с добра поносимост и ниска честота на нежеланите реакции.

Показания за употреба

Преди да се определят показанията за употребата на лекарството, е необходимо да се проведе преглед на пациента, да се потвърди диагнозата и да се премахнат противопоказанията.

Най-честите показания за използване на бисфосфонати включват:

• Намаление на плътността на костната тъкан, причинено от различни фактори. Сред тях най-често се наблюдават постменопаузни нарушения на тъканната плътност, които са свързани с ранното му начало, хирургични интервенции или хормонални нарушения, както и такива, причинени от продължителна употреба на глюкокортикостероиди. По-рядко това могат да бъдат идиопатични състояния, водещи до загуба на кости в костите..
• Предотвратяване на патологични фрактури на фона на повишена чупливост на костната тъкан.
• Намален или повишен серумен калций.
• Туморни процеси или метастатични костни лезии.
• Миелом с различна тежест. Най-големият положителен ефект се проявява при започване на прием на бисфосфонати в случай на ранно откриване на заболяването.
• Болест на Пейдж.
• Условия, придружени от образуването на костни тумори извън тяхната типична локализация, например в меките тъкани. Тези промени са по-чести при хиперкалциемия..
• Намаляване на тежестта на болката с увреждане на костите.

Бисфосфонатите се използват за лечение на остеопороза

За да се изключат усложнения или патологични реакции, развиващи се по време на употребата на бисфосфонати, е необходимо лечение да се провежда само под наблюдението на специалист.

Противопоказания, странични ефекти и вреди

В допълнение към общите, се разграничават специфични противопоказания за отделни лекарства, затова преди да използвате лекарството, е необходимо внимателно да проучите информацията, посочена в инструкциите.

Сред основните противопоказания, приложими за всички лекарства, принадлежащи към групата на бисфосфонатите, са:

• Повишени нива на макронутриенти като калций в организма.
• Наличието на телесна хиперреактивност или индивидуална непоносимост при пациент към всяко лекарство от тази група.
• Наличието на бременност на някоя от гестационните дати, както и периода на кърмене.
• Тежка чернодробна болест, придружена от нарушение на нейната функционална дейност.
• Пептична язва, засягаща стомаха и дванадесетопръстника в острата форма на курса, както и пептични язвени заболявания в други части на стомашно-чревния тракт.
• Патологични промени в тъканта на гърдата.
• Заболявания на кръвоносната система, придружени от повишена коагулация на кръвта.
• Възраст на пациента под 14 години.

Трябва да се внимава и динамично да се оценява благосъстоянието на пациента при наличие на бъбречна недостатъчност, всякакви хронични патологии. Необходими са редовни посещения при лекаря при пациенти в напреднала възраст..

Страничните ефекти, причинени от приема на бисфосфонати, могат да бъдат свързани с индивидуална свръхчувствителност на организма, както и с нарушение на режима на дозиране..

Сред най-честите странични ефекти са:

• Развитието на алергични реакции под формата на обриви от полиморфен характер и отделение на лигавиците.
• Склонност към депресивни състояния, влошаване на настроението, повишена раздразнителност и нарушения на съня.
• Развитието на артериалната хипотония.
• Нарушение на сърдечния ритъм.
• Развитието на болка в корема.
• Гадене и повръщане.
• Конвулсивен синдром.
• Образуването на некротични огнища в костната тъкан.
• Появата на треска и втрисане след инжектиране на лекарството.

Ако се развият нежелани реакции, пациентът трябва да спре употребата или прилагането на лекарството и да потърси медицинска помощ.

За да се намали рискът от нежелани реакции, пациентът се препоръчва да се лекува едновременно с антиациди, тъй като те намаляват дразнещия ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт, предотвратявайки образуването на възпалителен процес или пептична язва. В допълнение, тази група лекарства намалява риска от дразнене на хранопровода поради повръщане или рефлукс.

Предимства и недостатъци

Бисфосфонатите, използвани за лечение на остеопороза, имат своите предимства и недостатъци, които трябва да се имат предвид при избора на лекарство.

Сред основните предимства на тази група средства са:

• Наличието на състав, който няма хормонална основа и не влияе на хормоналния фон на пациента.
• Няма странични ефекти върху сърдечно-съдовата система.
• Развитието на положителен терапевтичен ефект при лечението на пациенти с рак.

Основните недостатъци, които се развиват при пациенти с бисфосфонати, са:

• Повишена чувствителност към появата на ерозивни или пептични язвени заболявания в стомашно-чревния тракт поради характеристиките на състава на средствата. Те са агресивни киселини, които могат да корозират лигавиците в тялото..
• Повишен риск от нежелани реакции от черния дроб и бъбреците, отделящи метаболитни продукти от бисфосфонати. Пациентите могат да получат нарушено производство на трансаминаза и креатинин.
• Появата на максимален терапевтичен ефект през първите 5 години от приема на средства. В бъдеще, въпреки подбора на лекарства от нови поколения, тяхната ефективност намалява.
• Няма ефект върху причината за заболяването. Бисфосфонатите са в състояние да елиминират само последиците от остеопорозата, без да променят метаболизма.
• Нисък процент на асимилация на основните активни вещества от организма. Средно бифосфонатите се абсорбират с не повече от 10% от общия брой, а при пациенти в напреднала възраст този показател е по-нисък.
• Повишен риск от нежелани реакции при използване на калциеви или кортикостероидни препарати по време на терапия с бисфосфонати.

Най-добрите бисфосфонати за лечение на остеопороза, стави

Най-популярните и ефективни лекарства от групата на бисфосфонатите включват:

• Zolendronate. Инструментът се характеризира с висока селективност на действието, което показва максимална ефективност в тези области, където се забелязват разрушителни промени. В резултат на това се отбелязва костната резорбция, като влияе върху функционирането на остеокластите. Лекарството не влияе неблагоприятно върху процеса на минерализация. Золендронат се предлага под формата на концентриран разтвор, предназначен за венозно приложение. Средната цена е 3000 рубли.
• Bondronate Ибандроновата киселина, която е част от лекарството, е в състояние да повлияе положително на костната тъкан при остеопороза. Най-големият терапевтичен ефект се проявява при използване на профилактично средство за пациенти с ранна менопауза. Може да се комбинира с хормонални лекарства под формата на таблетки. Показанията за употреба включват повишаване на нивото на калций в кръвта по време на биохимичен анализ. Цената му средно е от 12 000 до 12 500 рубли.
• Клодронова киселина. Едно от лекарствата от последното поколение, влияещо върху активността на макрофагите, което води до селективно намаляване. В резултат на това костната резорбция се инхибира. Най-често се използва за намаляване на тежестта на болката, както и за намаляване на вероятността от фрактура, свързана с остеопороза. Цената е между 10 000-11 000 рубли.
• Алендронова киселина Нехормонално лекарство коригира метаболизма в костната тъкан. На фона на редовната употреба се активира остеогенезата. Алендроновата киселина се предлага под формата на таблетки. Едно от основните му предимства е лекотата на употреба, тъй като е достатъчно да се използва една таблетка седмично, за да се постигне терапевтичен ефект. Продължителността на терапията се определя индивидуално от лекуващия лекар въз основа на тежестта на заболяването. Цената му е средно 250-300 рубли.

Характеристики на лечението

Бифосфонатите за лечение на остеопороза, предписани от специалист, трябва да се приемат в съответствие с определени характеристики. Това ще помогне за намаляване на риска от нежелани реакции, предотвратяване на усложнения, а също и постигане на максимален терапевтичен ефект..

Сред основните правила за използването на бисфосфонати са:

• Пие се на празен стомах сутрин веднага след събуждане или преди лягане. В този случай последното хранене трябва да бъде не по-късно от 2 часа. Можете да ядете храна само след 30 минути. след прием на лекарства.
• Използването на таблетки в неговата цялост. Те не могат да се дъвчат или счупят, тъй като ще има намаляване на терапевтичния им ефект и дразнещият ефект върху лигавицата ще се увеличи. В същото време трябва да се пие достатъчно количество течност, средно това е 200 мл чиста вода.
• Поддържайте вертикално положение за 30 минути. след като вземете хапчето. Благодарение на вертикалното положение дразнещият ефект върху хранопровода се намалява и тежестта на гаденето се намалява.
• Съответствие с двучасовия интервал между приема на бисфосфонати и средства на базата на калций или витамин D. Това се дължи на факта, че едновременната им употреба е неприемлива.

Използвайте при туморни заболявания

С образуването на метастатични огнища започват реципрочни промени, при които има взаимодействие на туморни клетки и метаболитни процеси в клетките на скелетната система.

Също така на фона на динамичното развитие на метастатични огнища се отбелязват адхезивни процеси на клетки със злокачествен характер към различни части на костите с последващото им развитие на инвазия, пролиферация и неоангиогенеза.

Според резултатите от многобройни изследвания е доказано, че агентите, принадлежащи към групата на бисфосфонатите, водят до постепенно инхибиране на всеки от горните етапи.

Тези инструменти помагат за намаляване на честотата на образуване и спиране на растежа на вече образувани метастатични лезии. В допълнение, при плоскоклетъчен карцином, множествен миелом, рак на гърдата, някои видове лимфоми, както и бъбречно-клетъчен карцином, се наблюдава бърза загуба на калций поради активиране на остеокластите и функцията на бъбреците намалява.

Най-активни са бисфосфонатите, които се прилагат интравенозно. Сред тях са изолирани Памидронат и Золендронова киселина. Нормализирането на нивата на калций се отбелязва след няколко процедури на инфузия на лекарството. Терапевтичният ефект е доста дълъг, тъй като може да продължи 1 или 2 седмици.

Взаимодействия с наркотици и алкохол

Трябва да се предписват бифосфонати за лечение на остеопороза или други заболявания, като се взема предвид лекарствената съвместимост.

Тези функции включват:

• Максималното ограничение на едновременната употреба на бисфосфонати и нестероидни противовъзпалителни средства, което се обяснява с увеличаването на дразнещия им ефект върху лигавицата с повишен риск от пептична язва.
• Комбинацията с бримкови диуретици води до повишаване нивото на калций в кръвта и едновременно намаляване на магнезия.
• Едновременната употреба с аминогликозиди увеличава токсичните ефекти върху бъбреците, което може да причини развитието на техния функционален дефицит..

Комбинацията от бисфосфонати с алкохолни напитки с различно съдържание не се препоръчва. Това се дължи на повишена вероятност от развитие на нежелани реакции, включително появата на възпалителен процес, както и ерозия върху лигавицата на стомаха или дванадесетопръстника. За периода на лечение с тези лекарства приемът на алкохол трябва да бъде отменен.

свръх доза

Развитието на свръхдоза е свързано с превишаване на допустимата терапевтична доза на лекарството, с нерационалната употреба на лекарства, както и с независимото прилагане на лекарства без предварително изследване.

Основните симптоми, характерни за предозиране, включват:

• Рязко намаляване на нивото на калций в кръвта и организма като цяло, което може да се прояви като нарушение на сърдечно-съдовата система и предаване на нервни импулси в други мускули.
• Некроза в определени области на костите, причинена от нарушение на притока на кръв в него.
• Намалена физическа издръжливост при пациента.
• Развитието на гадене и повръщане.
• Появата на обриви от полиморфен характер.
• Мускулна болка.
• Повишена телесна температура, по-лоша след прилагане на лекарството.
• Появата на ерозия върху хранопровода.

Тези симптоми са повод да се свържете със специалист и да спрете приема на лекарства. С еднократна доза бисфосфонати в големи количества е необходимо да се извърши промиване на стомаха и да се приемат антиациди за намаляване на дразнещия ефект върху лигавицата.

Следователно, предпоставка за лечение на остеопороза е редовното наблюдение на благосъстоянието на пациента с остеопороза, за динамично оценяване на лабораторните параметри и коригиране на терапевтичната доза.

Бифосфонати видео

Малишева ще ви каже как да приемате бифосфонати правилно: