Алопуринол (100 мг) (Алопуринол)

От тази статия ще научите: колко ефективно е назначаването на Аллопуринол при подагра, как действа. Терапевтичният ефект, дозировката, как да приемате, използвайте за обостряне на подагра. Противопоказания и възможни странични ефекти, които могат да се случат при предозиране.

Автор на статията: Виктория Стоянова, лекар от категория 2, ръководител на лабораторията в центъра за диагностика и лечение (2015–2016).

Аллопуринол (Allopurinol) - лекарство, предназначено за лечение на подагра.

Подаграта се появява на фона на нарушения в метаболизма на пурина, в резултат на което концентрацията на пикочна киселина в организма (продукт на разграждането на пурините) се увеличава. Пикочната киселина кристализира и се отлага в тъканта, провокира развитието на различни патологични процеси, най-неприятният от които е подагричният артрит.

Какъв е ефектът на алопуринол? Той участва в химичните процеси на превръщането на пурините в пикочна киселина:

• намалява концентрацията му в организма;
• предотвратява отлагането на урати (кристали пикочна киселина) в тъканта;
• разтваря съществуващи образувания;
• насърчава активното елиминиране на урати от организма (с урината).

Кристали на пикочна киселина

Лекарствената терапия при подагра е сложна. Някои лекарства (нестероидни и хормонални противовъзпалителни) са предназначени за бързо премахване на тежки симптоми (пристъпи на болка, възпаление).

Други (Аллопуринол) - за дългосрочно лечение, нормализиране на нивото на метаболитните продукти (урати) и предотвратяване на ситуации, когато заболяването се влошава.

Алопуринол е едно от основните лекарства за лечение на подагра, златният стандарт на терапия (предписва се в 90% от случаите).

Приема се непрекъснато през целия живот, първо в терапевтични дози (максималното количество, което облекчава симптомите), а след това в поддържащи дози (за поддържане на ефекта).

Алопуринол е много ефективно средство:

• вече от 2 или 3 дни нивото на вредните вещества в кръвта се намалява значително;
• до 10-ия ден пациентите отбелязват подобрение на състоянието - синдромът на болката намалява;
• след 5-6 месеца се постига стабилен терапевтичен ефект - периодът между обострянията се увеличава.

Лекарството се предписва от ревматолог.

Механизъм на действие, терапевтичен ефект

"Работното" вещество в препарата е алопуринол (след трансформация в черния дроб, оксипуринол).

Механизмът на действие се основава на способността му да блокира активността на определен ензим (ксантин оксидаза), прекъсвайки веригата на трансформации на пурини в пикочна киселина.

Осезаемият резултат от приема на Аллопуринол се появява на 10 ден:

1. Концентрацията на продукти на разпад на пурини в кръвта намалява.
2. Процесът на отлагане на сол спира.
3. Наблюдава се постепенно разтваряне на тъканните образувания (подагрични възли - тофус, камъни в бъбреците).
4. Бъбречната функция се подобрява.
5. Екскрецията на разтворими вещества, участващи в образуването на кристали на пикочна киселина (ксантин, хипоксантин) се засилва.
6. Периодът на ремисия между обострянията на подаграта се увеличава.

Лекарството не принадлежи към болкоуспокояващите, но благодарение на механизма на действие постепенно елиминира болката.

Когато се предписва алопуринол

Алопуринол е лекарство за профилактика и комплексно лечение. Предписва се на пациенти, страдащи от:

• подагра (нарушение на метаболизма, пикочна киселина);
• подагричен артрит (възпаление на ставите поради нарушен метаболизъм на пурина);
• хиперурикемия (увеличаване на количеството на пикочната киселина в телесните течности);
• нефропатия и уролитиаза (бъбречно заболяване, причинено от кристализация и загуба на урат в тъканта);
• увреждане на бъбреците след химиотерапия и радиация на ракови тумори;
• нарушения на метаболизма на пурина след терапевтично гладуване.

Лекарството се предписва също, когато нивата на пикочната киселина не могат да се нормализират с диета..

Кликнете върху снимката, за да я увеличите

Как да приемате лекарството

Алопуринол се освобождава под формата на таблетки (по 0,1 g всяка) и се предписва след изразените симптоми на подагра отшумяват - болка, възпаление.

Характеристики на приема на таблетки:

1. Използвайте след хранене, без да дъвчете и пиете с вода (до 250 мл).
2. Пациентите, които приемат лекарството, трябва да спазват режима на пиене (от 1,5 до 2 литра вода на ден). Резултатът от лечението зависи от дневната диуреза (трябва да се отделя поне 2 литра урина на ден), това се улеснява от оптималния обем питейна вода.
3. Урината е алкализирана. За да направите това, трябва да пиете минерална вода и пресни сокове, които ще променят състава на урината (подкрепяйки алкална реакция от 7,3 до 7,4). По този начин се предотвратява образуването на уратни камъни в бъбреците..

Дневното количество от приеманото от лекуващия лекар лекарство определя в зависимост от лабораторните параметри на пикочната киселина в кръвната плазма.

Курсът започва с най-ниската доза от 100 mg. След това постепенно се увеличавайте, упражнявайки контрол върху нивото на пикочната киселина.

Как да приемате алопуринол при подагра? Максималната дневна сума:

• 800 mg за възрастни, приетата доза се разделя на 2 или 4 части;
• 400 mg за деца от 15-годишна възраст (приети 3 до 4 пъти);
• за малки деца (до 15 години) дозировката се изчислява въз основа на нормата от 10 mg на 1 kg тегло (разделена на 3-4 дози);
• на пациенти с бъбречни заболявания се предписват 100 mg (не се разделят).

Корекция на дозата се извършва на всеки 1-3 седмици (в зависимост от лабораторните параметри).

Ако подаграта се е влошила, тогава през първите 1 или 2 седмици след предписването на лекарството, хората, приемащи Аллопуринол, изискват обезболяващи: Мелоксикам, Баралгин или Парацетамол.

Поддържаща (превантивна) норма се предписва след 5-6 месеца - след като нивото на пикочната киселина се върне в норма. Дозата варира от 100 до 300 mg на ден..

Подаграта се лекува със строга диета..

Противопоказания

С повишена чувствителност към компоненти

Едновременно с АСЕ-инхибитори (лекарства за понижаване на кръвното налягане) и диуретици

При тежки форми на бъбречна или чернодробна недостатъчност

Пациенти с нарушено кръвообразуване (процесът на образуване и узряване на кръвните клетки в организма)

По време на бременност и кърмене

Пациенти с хронични бъбречни и чернодробни заболявания

С хемохроматоза (наследствено нарушение на метаболизма на желязото)

Пациенти с диабет

Алопуринол е противопоказан	С повишено внимание, избирайки оптималната дозировка, се предписва лекарството

Прекомерно отлагане на желязо в черния дроб с хемохроматоза

Алопуринол не се препоръчва за употреба:

• ако излишъкът на пикочна киселина може да се нормализира с диета;
• с обостряне на подагра (в началото лекарството може да провокира атака на заболяването, което е свързано с изтеглянето на пикочна киселина от съществуващите отлагания).

Странични ефекти

Алопуринол се понася добре от организма, но от време на време се регистрират странични ефекти:

1. Обостряне на подагра през първите 1-2 седмици от приема.
2. Фурункулоза, кожни обриви, сърбеж, парене, зачервяване на кожата, алопеция (плешивост).
3. Промяна в кръвната картина (увеличаване или намаляване на броя на белите кръвни клетки, еозинофилия (увеличаване на кръвните еозинофили - един от видовете бели кръвни клетки - бели кръвни клетки), тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите - клетки, отговорни за коагулацията на кръвта).
4. Инхибиране, главоболие, летаргия, апатия, депресия.
5. Подуване, кръв в урината (хематурия).
6. еректилна дисфункция.
7. Бърза сърдечна честота, понижаване на кръвното налягане.
8. Много рядко - токсичен хепатит (възпаление на черния дроб), некроза на хепатоцити (чернодробни клетки).

Когато се използва с други лекарства:

• на фона на цитостатици (противотуморни лекарства) кръвната формула се променя;
• на фона на антибиотици (лекарства, които потискат растежа и развитието на бактерии) се появяват кожни прояви на алергии;
• продължителността на хипогликемичния ефект на хлорпропамид (лекарство за намаляване на глюкозата) се удължава;
• на фона на кумариновите антикоагуланти (антикоагуланти), времето за коагулация се увеличава (необходимо е коригиране на дозата).

Алкохолът намалява лекарствения ефект на лекарството, а самостоятелното приложение на лекарството може да провокира сериозни метаболитни нарушения.

Какво може да се случи с предозиране

С увеличаване на предписаната доза Алопуринол може да причини:

• обостряне на бъбречното увреждане;
• кожна алергия;
• хепатит;
• повишаване на температурата (37 градуса и повече);
• разстроен стол;
• замаяност, инхибиране на нервни реакции.

Няма антидот (лекарство, което премахва токсичните ефекти). Поради това се провежда лечение на предозиране, като се фокусира върху придружаващите симптоми. За това се предписват адсорбенти (Smecta, Filtrum) - лекарства, които събират токсини и отстраняват токсините, патогените, газовете от червата; в крайни случаи - хемодиализа (пречистване на кръвта с помощта на външно устройство без участието на бъбреците).

Алопуринол

специални инструкции

Лекарството се приема с повишено внимание при нарушена функция на черния дроб или бъбреците, хипотиреоидизъм. В началото на курса на терапия е необходимо систематично наблюдение на чернодробната функция..
По време на лечението с лекарството е необходим контрол на диурезата, количеството на консумираната течност трябва да бъде най-малко 2 l.
В началото на курса е възможно обостряне на заболяването, за предотвратяване на състоянието се предписват нестероидни противовъзпалителни или колхицин

При адекватна терапия е възможно разтварянето на урати в бъбречния таз и изпускането им в уретера.
Хиперурикемията без допълнителни симптоми не изисква прекратяване на лекарството.
При туморни заболявания се препоръчва употребата на Аллопуринол преди започване на лечение с цитостатици, като се избере минималната ефективна доза. За да се намали рискът от ксантинови отлагания в пикочните пътища, се препоръчва да се вземат мерки за поддържане на отделянето на урина и алкализацията. Едновременното приложение с цитостатици изисква контрол на картината на периферната кръв..
По време на лечението не можете да приемате алкохол. Пациентите, чиято активност изисква висока концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции, трябва да приемат лекарството с повишено внимание.

Показания за употреба

Алопуринол се използва за подпомагане на пациенти, диагностицирани с хиперурикемия, които не могат да бъдат коригирани с диета. Лекарството се използва и при следните показания:

• уратна уролитиаза;
• уратна нефропатия;
• отделяне на пикочна киселина;
• лечение на първична или вторична хиперурикемия от различен произход;
• вроден ензимен дефицит;
• уролитиазна болест;
• последствия от бъбречна каменна болест (под формата на образуване на камък);
• лъчева, цитостатична терапия, както и лечение с кортикостероиди;
• предотвратяване на хиперурикемия.

Как да използвам

Дневната порция се определя лично във връзка със степента на концентрация на пикочна киселина. За да се намали рискът от вторични реакции, терапията трябва да се започне със 100 mg веднъж дневно и да се увеличи дозата само ако концентрацията на пикочна киселина не е достатъчно намалена.

Инструкциите за употреба с Аллопуринол (300 mg) показват следния курс:

• при леки състояния - от 0,1 g до 0,2 g на ден;
• при умерено сериозни състояния - от 0,3 g до 0,6 g на ден;
• при сериозни състояния - от 0,7 g до 0,9 g на ден.

Ако дневната порция надвишава 300 mg, тя трябва да бъде разделена на няколко дози (не повече от 300 mg веднъж).

Когато изчислявате дозата на вещество за телесното тегло на пациента, използвайте доза от 2-10 mg / kg.

Деца и тийнейджъри. Дневната порция е 0,01 g / kg телесно тегло, разделена на три употреби. Най-голямата дневна порция е 0,4 mg. Вземете 0,1 g таблетки.

Зряла възраст. Поради липсата на конкретна информация относно употребата на лекарството при тази категория пациенти, се препоръчва да се използват най-ниските терапевтично обосновани дози.

Трябва да се вземе предвид вероятността от патология на бъбречната функция при пациенти в напреднала възраст.

Патология на бъбреците. Тъй като лекарството и неговите метаболити се екскретират от бъбреците, в случай на патология на тяхната функция е възможно предозиране, ако порцията не е правилно избрана.

При тежка патология на бъбречната функция, максималната дневна порция е 0,1 g. Еднократна доза от 0,1 g е приемлива с интервал повече от дни (на всеки няколко дни).

Пациенти с чернодробно заболяване.

Пациентите с чернодробно заболяване трябва да бъдат предписани най-ниската доза. В началото на лечението се препоръчва периодично да се наблюдават характеристиките на функционалните чернодробни проби.

Таблетки от 0,3 g не е необходимо да се предписват на тези пациенти поради високото съдържание на функциониращ елемент.

Таблетките трябва да се приемат след хранене без дъвчене, заедно с много вода.

Продължителността на курса на лечение зависи от хода на заболяването. За да се предотврати създаването на оксалатни и уратни камъчета и при първична хиперурикемия и подагра, в повечето случаи трябва да се използва дългосрочна терапия. При вторична хиперурикемия се препоръчва кратък курс в зависимост от повишаването на нивото на пикочната киселина.

Специални инструкции за употреба на лекарството Аллопуринол

Трябва да се има предвид, че на 3-4-ия ден след спиране на алопуринол индикаторите за урикозурия и урикемия се връщат към първоначалното си, повишено ниво

Лечението трябва да бъде дълго, интервал от повече от 2-3 дни между дозите на лекарството е нежелан.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в случаи на лека бъбречна недостатъчност (възрастни в доза не повече от 0,2 g / ден). По време на употребата на Аллопуринол диурезата при възрастни пациенти трябва да се поддържа на ниво най-малко 2 л / ден

Необходимо е да се осигури неутрална или леко алкална реакция на урината, за да се предотврати образуването на калкули. За тази цел заедно с алопуринол се използват лекарства, които алкализират урината.
За да предотвратите евентуални атаки на подагрозен артрит в началото на лечението, можете да предпишете НСПВС или колхицин (за възрастни, 0,5 mg 3 пъти на ден).
В началото на лечението с Аллопуринол трябва систематично да се провежда изследване на функционалното състояние на бъбреците..

Странични ефекти

• Лезии на кожата и техните производни: плешивост, фурункулоза, избелване на косата;
• Метаболитни процеси: повишена концентрация на мазнини в кръвта;
• Пикочна система: поява на оток, поява на кръв в кръвта, възпаление на бъбреците, повишаване на концентрацията на пикочна киселина в кръвта;
• Централна и периферна нервна система: повишена умора, замаяност, сънливост, кома, неволни контракции на скелетните мускули, множество лезии на нервната тъкан, слабост, главоболие, нарушена двигателна активност, депресивен синдром, пареза на мускулите с различна локализация, конвулсивен синдром;
• Сетивните органи: катаракта, нарушение на вкусовото възприятие, зрителни нарушения, промяна в папилата на зрителния нерв;
• Сърдечно-съдова система: намалена сърдечна честота, повишено кръвно налягане;
• Реакции на свръхчувствителност към Аллопуринол: различни алергични лезии на кожата, множество лезии на лимфните възли, треска, треска, синдром на Лайел, болки в ставите, увеличен брой еозинофили, синдром на Стивънс-Джонсън;
• Ендокринна система: диабет;
• Репродуктивна система: безплодие, уголемяване на гърдите, импотентност;
• Хематопоетична система: увеличаване на броя на агранулоцитите, намаляване на броя на левкоцитите, намаляване на броя на тромбоцитите, анемия;
• Храносмилателна система: възпаление на черния дроб, повръщане, нарушения на изпражненията, гадене, повишена активност на чернодробните ензими, възпаление на органите на устната кухина, нарушена функция на черния дроб, слюноотделяне.

Показания за употреба

Предписва се при заболявания, които са придружени от хиперурикемия, включително първична или вторична подагра, бъбречнокаменна болест, при която се образува урат.

Ефективен при лечението на първична и вторична хиперурикома при следните заболявания и състояния:

• различни видове хематобластоми - лимфосаркома, хронична миелоидна левкемия, остра левкемия;
• лъчева и цитостатична терапия на тумори, по-специално при деца;
• псориазис;
• патологии, свързани с ензимни нарушения (синдром на Lesch-Nyhen);
• обширни травматични наранявания;
• масивна терапия на кортикостероиди;
• бъбречна недостатъчност;
• нарушен метаболизъм на пурина в детска възраст;
• образуването на смесени оксалатно-калциеви камъни в бъбреците.

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира в горния хранопровод за кратко време. След вътрешна употреба лекарството се появява в кръвната плазма след половин час или час. Бионаличността на веществото е в границите 67-90%.

Пикова наситеност се достига след час и половина. Лекарството практически не се комбинира с протеини в плазмата. Количеството на неговото несъответствие е в рамките на 1,3 л / кг.

Лекарството бързо (плазмен полуживот от два часа) провежда окисляване чрез ксантин оксидаза и алдехид оксидаза до оксипуринол, който също се счита за силен инхибитор на ксантин оксидаза, но полуживотът на метаболита може да продължи от тринадесет до тридесет часа. Като се има предвид дългият период на полуживот, постепенно натрупване може да възникне в началото на лечението до достигане на равновесно насищане. При пациенти с добра бъбречна функция средната концентрация е пет до десет mg / l след приема на доза. "Аллопуринол" се екскретира главно от бъбреците, докато по-малко от 10% от веществото се екскретира в немодифицирана форма. Около 20% идва с изпражнения. Активното вещество се екскретира с урината в немодифицирана форма след тубуларна реабсорбция.

Инструкцията за употреба на таблетки Аллопуринол (EGIS, Teva, Nycomed и др.), Отзивите за които са положителни, гласи, че патологиите на бъбреците водят до увеличаване на полуживота на оксипуринол, поради тази причина пациентите с бъбречна недостатъчност трябва да следвайте съветите за дозата.

Фармакологични свойства

Лечението на подагра с Аллопуринол е ефективно поради факта, че лекарството принадлежи към групата на лекарствата, които могат да инхибират самото производство на урати и пикочна киселина. Принципът на действие на лекарството е свързан с инхибирането на ензима ксантин оксидаза, който участва активно в биосинтезата на урата.

Постоянният прием на Аллопуринол при подагра помага да се намали нивото на солите на пикочната киселина в кръвта. Лекарството за дълго време разтваря повечето от образуваните урати, които присъстват в бъбреците, върху ставните хрущяли и в меките тъкани. Поради това размерът на тофуса в областта на ставата се намалява. Интензивността на артралгията също намалява и честотата на обострянията на патологичния процес намалява..

Нежелани реакции

В инструкциите за употреба на "Аллопуринол" страничните ефекти са както следва.

Моментални пристъпи на подагра могат да се появят в началото на терапията..

Прояви на вторични реакции по-често при наличие на бъбречна и / или чернодробна недостатъчност или при комплексна употреба с ампицилин или амоксицилин.

Дерматология: синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза; плешивост, фурункулоза, оток на Quincke, депигментация на косата. Най-честите дерматологични реакции (приблизително 4%) се появяват през всеки период на терапия и могат да се изразят като обрив. Когато се появят тези реакции, лекарството трябва незабавно да се прекъсне. След намаляване на симптомите, можете да предпишете лекарство в ниски дози (например, 50 mg на ден). Ако е необходимо, тази доза може да се увеличи с времето. При вторична проява на дерматологичен обрив, веществото трябва да се прекрати, тъй като могат да се появят тежки явления на свръхчувствителност..

Имунна система: реакции на свръхчувствителност със забавен тип, придружени от треска, дерматологични обриви и други патологии, които влияят негативно на здравето (обратимо увеличение на трансаминазите и алкалната фосфатаза); холангит и ксантинови камъни; анафилактичен шок.

Черен дроб: чернодробни функции патологии от безсимптомно повишаване на показателите на чернодробната функция до хепатит (включително смърт на черния дроб и грануломатозен хепатит).

Алиментарен тракт: повръщане, гадене, диария; хематемеза, стеаторея, стоматит.

Кръв: тежките патологии на костния мозък са изключително редки, особено при пациенти с бъбречна недостатъчност; много рядко има промени в кръвната картина, истинска аплазия на червените кръвни клетки.

Нервна система: атаксия, периферна болест, усещане за разстройство на храносмилането, кома, мигрена, невропатия, ступор, замаяност, летаргия, изтръпване.

Сърдечно-съдова система: брадикардия, артериална хипертония.

Как да приемате алопуринол с дозировка на подагра, правила за прием

Преди започване на лечението се препоръчва да се проучат инструкциите за употреба на лекарството, противопоказания, които се сравняват със здравословното състояние на всеки пациент. Ако се съмнявате, консултирайте се с вашия лекар..

Таблетките се приемат през устата след хранене, без дъвчене и пиене с чиста неподвижна вода. Когато приемате курс на терапия, трябва да пиете достатъчно вода дневно, да спазвате определена диета, за да увеличите разтворимостта на урати и да поддържате нормална диуреза.

Възрастни пациенти и деца след десет години трябва да приемат 100 или 300 милиграма от лекарството на ден. Първо се препоръчва приема на една таблетка от 100 mg на ден, след това дозировката постепенно се увеличава, увеличавайки я със 100 mg всяка седмица. В резултат на това за третата седмица е необходимо да се използва лекарството в количество от 300 mg на ден.

В тежки случаи лекарят може да предпише 600 или 800 mg на ден. В този случай дозата се разделя на 2, 3 или 4 дози през равни интервали. Максималното дневно количество не трябва да надвишава 800 mg от лекарството.

Деца от 3 до 6 години се предписват лекарства в количество от 5 mg на килограм телесно тегло, за деца от 6 до 10 години - 19 mg / kg. Те трябва да приемат хапчета три пъти на ден. В този случай максималната дневна доза не трябва да бъде повече от 400 милиграма.

Пациентите с нарушена бъбречна активност се предписват 100 mg на ден, докато се подлагат на хемодиализа, 300 mg след всяка процедура 2 или 3 пъти седмично.

Мнозина се интересуват от въпроса колко дни да приемат Аллопуринол за подагра. Минималният курс на терапия е около четири месеца. През това време показателите на пикочната киселина се нормализират. Пристъпите на подагра спират след 6-12 месеца от началото на терапията.

Колко време да приемате "Аллопуринол" с подагра, в каква дозировка, лекарят ще каже. Употребата на лекарството е разрешена за три години с кратки прекъсвания..

Отменете лекарствата е необходимо постепенно. В противен случай е възможно обостряне на заболяването..

Колко да приемате "Аллопуринол" при подагра? Лекарите казват, че за да се елиминира остра атака на болестта, са необходими от 6 до 12 месеца. Отнема същото време, докато съществуващите отлагания се разтворят и напуснат тялото. След елиминиране на признаците на патология, лекарството продължава да се приема в минимална доза като профилактика. По това време се препоръчва да водите здравословен начин на живот и диета.

Възможни странични ефекти

Лекарството се понася лесно и обикновено няма странични ефекти, но в редки случаи могат да се развият следните нежелани странични ефекти:

1. Централна нервна система: развитие на депресивни състояния, главоболие, невропатия.
2. Сърдечно-съдова система: високо кръвно налягане, вероятността от развитие на брадикардия, анемия, васкулит, левкоцитоза, левкопения.
3. Стомашно-чревен тракт: развитие на диспептични разстройства (гадене, повръщане, коремна болка, диария); стоматит.
4. Пикочно-половата система: развитие на остра бъбречна недостатъчност, образуване на периферен оток, отслабване на потентността.
5. Развитието на алергични реакции. Алопуринол може да провокира образуването на кожен обрив, сърбеж, уртикария, мултиформена ексудативна еритема, токсична епидермална некролиза, пурпура, булозен дерматит. В редки случаи може да се развие бронхоспазъм.

При наблюдение на тези симптоми е необходимо да спрете употребата на лекарството и да се консултирате с лекар.

Препоръки

Необходимо е внимание при хора с подагра през първите две седмици от терапията с това лекарство. Това се дължи на вероятността от обостряне на патологията.

Лекарите често предписват допълнителни аналгетици или колхицин през този период..

До края на курса на лечение се препоръчва да се контролира концентрацията на пикочна киселина в организма. За това се прави тест за урина. При правилната употреба на лекарството на втория ден от терапията тестовете ще покажат промени в положителна посока. Също така са необходими тестове, за да не се провокира свръхдоза на лекарството и своевременно да се коригира схемата на лечение.

Показания за употреба на Аллопуринол

В съответствие с инструкциите, Аллопуринол е показан за употреба в нарушение на пуриновия метаболизъм при следните условия:

• Подагра в хроничен курс;
• Нефролитиаза с образуването на уратни и смесени оксалатно-калциеви калкули на фона на повишена серумна пикочна киселина;
• Бъбречна недостатъчност;
• Синдром на Леш-Нихен (ферментопатия).

За превантивни цели, Аллопуринол е ефективен при:

• Лечение на злокачествени тумори (включително хемобластоза) с цитостатици и лъчетерапия;
• псориазис
• Активна терапия с глюкокортикостероиди;

Обширни наранявания, придружени от лизис на масивна тъкан.

Използването на Аллопуринол в педиатричната практика се практикува в случаи на нарушен метаболизъм на пурина при деца при лечение на левкемия и ферментопатия. Има информация и за лечението му на епилепсия като допълнение към основната терапия. Според наличните прегледи на Аллопуринол от детски невропатолози, ефектът му при определени условия е ефективен и оправдан.

Дозировка и приложение на алопуринол

Дозировката и продължителността на лечението с лекарството се определят от лекуващия лекар поотделно, в зависимост от показанията.

Препоръчителната усреднена схема е следната:

0,2-0,4 g Allopurinol на ден, разделен на 3-4 дози за 2-3 седмици, след което дозата се намалява до 0,1-0,2 g на ден. Лечението продължава няколко месеца, пропускането на дозите на лекарството повече от 2 дни подред е неприемливо.

Максималната допустима дневна доза е 0,8 g.

Като профилактично средство Аллопуринол се предписва в доза от 0,4 g на ден, продължителността също се определя индивидуално.

Странични ефекти

Приемът на Аллопуринол може да бъде придружен от появата на редки странични ефекти, което се дължи на недостатъчната функция на черния дроб и бъбреците. Нежеланите последствия са следните:

• фурункулоза;
• нарушения на лимфната и кръвоносната системи (анемия, агранулоцитоза, тромбоцитопения, левкоцитоза, левкопения, еозинофилия и аплазия);
• имунна система: свръхчувствителност (артралгия, треска, десквамация на епидермиса, лимфаденопатия);
• метаболитни процеси (хиперлипидемия, захарен диабет);
• депресия;
• сънливост, главоболие, парестезия, невропатия, загуба на подвижност;
• зрение (макулни промени, влошаване на качеството на зрението);
• симптоми на ангина пекторис;
• повишаване на кръвното налягане;
• диария, гадене;
• от жлъчните пътища и черния дроб - хепатит;
• обрив, синдром на Стивънсън-Джонсън, епидермална некролиза, загуба на цвят на косата;
• миалгия;
• хематурия, уремия, бъбречна недостатъчност;
• еректилна дисфункция, гинекомастия.

Взаимодействие с други лекарства

Алопуринол забавя изтеглянето на пробенецид. Ефективността на лекарството намалява с използването на вещества, които могат да премахнат пикочната киселина.

Едновременната употреба на "Аллопуринол" и "Каптоприл" може да увеличи риска от дерматологични реакции, особено при хронични бъбречни заболявания.

Ефектът на антикоагуланти (кумарин) може да се увеличи, поради тази причина е необходим по-чест контрол на коагулацията на кръвта, както и намаляване на дозата на кумариновите производни.

При патология на бъбречната функция, особено когато се използват лекарства заедно, хипогликемичният ефект на хлорпропамид може да се удължи, което изисква намаляване на дозата.

В значителни порции лекарството инхибира метафилиновия метаболизъм, поради тази причина в началото на терапията с Аллопуринол или с увеличаване на дозата трябва да се следи нивото на теофилин в плазмата.

Когато използвате лекарства с цитостатици, промяна в състава на кръвта настъпва по-често, отколкото при еднократна инжекция на активни вещества. Поради тази причина трябва да се следи кръвната картина на кратки интервали..

При комплексната употреба на лекарството с видарабин петдесет процента от крайната плазма се удължава, в резултат на това подобна комбинация трябва да се използва с повишено внимание, за да се избегне увеличаване на тежестта на вторичните реакции. При използване на лекарствено вещество концентрацията на циклоспорин в плазмата може да се увеличи - увеличаване на тежестта на вторичните реакции към циклоспорин е допустимо.

Лекарството допринася за натрупването на желязо в чернодробните клетки. Добавките на желязо трябва да бъдат намалени.

Алопуринол може да увеличи тежестта на незначителни реакции на единични фармацевтични продукти, по-специално, когато се използва едновременно с каптоприл, рискът от дерматологични реакции може да се увеличи, особено при постоянна бъбречна недостатъчност.

структура

Широко представен във фармацевтичните вериги, лекарството има състав, който зависи от съдържанието на активното вещество. Една таблетка съдържа 100 mg алопуринол, има цвят от сиво-бял до бял, плоска форма. Подробна композиция:

• алопуринол - 0,1 g;
• лактоза монохидрат - 50 mg;
• картофено нишесте - 32 mg;
• повидон К25 - 6,5 mg;
• талк на прах - 6 mg;
• магнезиев стеарат - 3 mg;
• натриев карбоксиметил нишесте - 2,5 mg.

Таблетките от 300 mg с алопуринол имат сиво-бял до бял цвят, плоска форма, от едната страна е изложен на риск, а от другата има гравировка „E352“. В допълнение към основното вещество, една таблетка съдържа следните компоненти:

• микрокристална целулоза - 52 mg;
• натриев карбоксиметил нишесте - 20 mg;
• желатин - 12 mg;
• колоиден силициев диоксид дехидратиран - 3 mg;
• магнезиев стеарат - 3 mg.

Алопуринол Аналози

Лекарството "Аллопуринол" има повече от 14 аналога. А това означава, че пациентите, на които това лекарство е предписано от лекар, имат право да избират. Основните показания за приемане на всички изброени по-долу лекарства включват не само лечение на подагра, но и прекомерно натрупване на пикочна киселина в кръвта (хиперурикемия) на голямо разнообразие от генезис.

Също така индикациите включват комбинация от подагра с уратна нефропатия, бъбречна недостатъчност, нефролитиаза. Друга индикация е повишеното образуване на урати поради наличието на ензимни нарушения. В допълнение към терапията, това лекарство може да се използва и за предотвратяване на нефропатия по време на лечението на рак, както и за пълно терапевтично гладуване.

Всяка форма има свои странични ефекти, които не са много и проявите им са доста редки, но трябва да знаете за тях. Например, най-често срещаните: повишена умора, диария, слабост, алопеция, нарушен състав на кръвта. Това потвърждават инструкциите за лекарството "Аллопуринол".