Алопуринол при подагра - лечение и продължителност, дозировка и противопоказания

През 1739 г. французинът Мошерон написа трактат за благородната подагра и нейните добродетели, но днес едва ли има човек, който би искал да се отбележи с такава „привилегия“. Липсата на лечение на подагра може да доведе до увреждане. Комбинираната терапия за това заболяване се различава по продължителност, но времето ще бъде добре похарчено, ако пиенето на Аллопуринол с подагра е противовъзпалително лекарство, което има огромен брой положителни отзиви от хора, които са се лекували от него и които са спазили курсовете и дозировката.

Какво е Аллопуринол?

Веществото алопуринол е инхибитор на ксантин оксидаза, катализатор, който насърчава превръщането на ксантин в пикочна киселина. Лекарството започва да се използва на етапа, когато тестовете показват хиперурикемия, тоест увеличаване на съдържанието на пикочна киселина в кръвта. Системната употреба на лекарството става необходима, ако хиперурикемията е довела до усложнения като подагра.

Allopurinol се предлага под формата на таблетки и се състои от 10 броя в блистерна опаковка. Лекарството се продава в картонени опаковки, по 3 или 5 блистера във всяка. Лекарството може да се представи в бутилки с непрозрачен цвят, със съдържание на 50 броя (алопуринол 100 mg на таблетка) или 30 броя (300 mg от активното вещество в таблетка). Флаконите се поставят в картонена кутия..

Лечение на подагра с Аллопуринол

При систематично повишено ниво на пикочна киселина в организма човек развива патологично състояние (подагра), свързано с отлагането в тъканите на неговите соли - урати. Симптомите на подагра се изразяват под формата на повтарящ се остър артрит, възпалителни и болкови синдроми. Алопуринол има потискащ ефект върху образуването на урати. Според прегледите лекарството не е предназначено за бързо облекчаване на болката, а за постепенно премахване на самата причина за болезнени прояви на подагра.

Показания за употреба

Алопуринол се използва за подпомагане на пациенти, диагностицирани с хиперурикемия, които не могат да бъдат коригирани с диета. Лекарството се използва и при следните показания:

• уратна уролитиаза;
• уратна нефропатия;
• отделяне на пикочна киселина;
• лечение на първична или вторична хиперурикемия от различен произход;
• вроден ензимен дефицит;
• уролитиазна болест;
• последствия от бъбречна каменна болест (под формата на образуване на камък);
• лъчева, цитостатична терапия, както и лечение с кортикостероиди;
• предотвратяване на хиперурикемия.

структура

Широко представен във фармацевтичните вериги, лекарството има състав, който зависи от съдържанието на активното вещество. Една таблетка съдържа 100 mg алопуринол, има цвят от сиво-бял до бял, плоска форма. Подробна композиция:

• алопуринол - 0,1 g;
• лактоза монохидрат - 50 mg;
• картофено нишесте - 32 mg;
• повидон К25 - 6,5 mg;
• талк на прах - 6 mg;
• магнезиев стеарат - 3 mg;
• натриев карбоксиметил нишесте - 2,5 mg.

Таблетките от 300 mg с алопуринол имат сиво-бял до бял цвят, плоска форма, от едната страна е изложен на риск, а от другата има гравировка „E352“. В допълнение към основното вещество, една таблетка съдържа следните компоненти:

• микрокристална целулоза - 52 mg;
• натриев карбоксиметил нишесте - 20 mg;
• желатин - 12 mg;
• колоиден силициев диоксид дехидратиран - 3 mg;
• магнезиев стеарат - 3 mg.

фармакологичен ефект

Лекарството помага за намаляване на концентрацията на пикочна киселина в урината и кръвта, което намалява интензивността на процесите на отлагане на нейните кристали. Под въздействието на алопуринол вече отложени кристали претърпяват постепенно разтваряне. Лекарството ви позволява да разстроите синтеза на пикочна киселина (уростатичен ефект), което води до намаляване на нивото му в организма.

Ефективност на лечението

Преди да започнете терапията, е необходимо внимателно да проучите възможните противопоказания на лекарството и да ги сравните със здравословното състояние. Всички съмнения трябва да бъдат решени, като се свържете със специалист. При стриктно спазване на изискванията за приемане на лекарството, облекчението трябва да се прояви след няколко месеца. Лекарството има кумулативен ефект, така че е важно да издържате на всички курсове на употреба. В резултат на това броят и яркостта на пристъпите, скоростта на отлагане на урати значително ще намалеят.

Как да приемате алопуринол при подагра

Таблетките за подагра се приемат през устата по орален метод, измиват се с вода, без да се дъвчат или смачкват дозата. При бъбречна и чернодробна недостатъчност дозировката на лекарството се намалява и зависи от състоянието на пациента, клирънса на креатинин в кръвния серум. По време на лечението с таблетки е важно да се поддържа адекватна хидратация, да се пие много вода, да се спазва определена диета, за да се поддържа нормална диуреза и да се увеличи разтворимостта на урати.

дозиране

Алопуринол при подагра се появява след хранене. Възрастни и деца над 10 години се предписват дневна доза от 100-300 mg / ден. Първоначалната доза е 100 mg веднъж дневно, като постепенно се увеличава на всеки 1-3 седмици със 100 mg. Поддържаща доза е 200-600 mg / ден, в някои случаи лекарите предписват 600-800 mg / ден. Ако дневната доза надвишава 300 mg, тя се разделя на 2-4 дози на равни интервали от време.

Максималната единична доза е 300 mg, максималната дневна доза е 800 mg. Деца на възраст 3-6 години получават доза на база телесно тегло - 5 mg на kg тегло, 6-10 години - 10 mg. Множество - три пъти на ден, максималната дневна доза не трябва да надвишава 400 mg. При пациенти с нарушена бъбречна функция или хронична бъбречна недостатъчност се наблюдава намаляване на дозата с 100 mg на всеки 1-2 дни, с хемодиализа, 300-400 mg след всяка сесия (2-3 пъти седмично). Необходимо е да отмените лекарството внимателно, а не рязко, така че ремисията да продължи по-дълго.

Курс и продължителност на лечението

Нормализирането на нивата на пикочната киселина в кръвта с подагра се постига след 4-6 месеца от началото на Аллопуринол. Според прегледите гърчовете могат да бъдат спрени след 6-12 месеца, същото време е необходимо и за резорбцията на подагрозни възли в ставите. Можете да пиете таблетки в продължение на 2-3 години с кратки почивки. Независимото решение да спрете приема му може да провокира обостряне и да унищожи всички постигнати резултати от терапията.

Противопоказания

Има редица противопоказания - фактори, при които таблетките от подагра Аллопуринол са забранени или не се препоръчват от лекарите поради опасни последици за организма:

• свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
• тежко бъбречно увреждане, чернодробно заболяване, намален клирънс на креатинин;
• остри болки и атаки на подагра;
• бременност;
• деца под три години.

Странични ефекти

Приемът на Аллопуринол може да бъде придружен от появата на редки странични ефекти, което се дължи на недостатъчната функция на черния дроб и бъбреците. Нежеланите последствия са следните:

• фурункулоза;
• нарушения на лимфната и кръвоносната системи (анемия, агранулоцитоза, тромбоцитопения, левкоцитоза, левкопения, еозинофилия и аплазия);
• имунна система: свръхчувствителност (артралгия, треска, десквамация на епидермиса, лимфаденопатия);
• метаболитни процеси (хиперлипидемия, захарен диабет);
• депресия;
• сънливост, главоболие, парестезия, невропатия, загуба на подвижност;
• зрение (макулни промени, влошаване на качеството на зрението);
• симптоми на ангина пекторис;
• повишаване на кръвното налягане;
• диария, гадене;
• от жлъчните пътища и черния дроб - хепатит;
• обрив, синдром на Стивънсън-Джонсън, епидермална некролиза, загуба на цвят на косата;
• миалгия;
• хематурия, уремия, бъбречна недостатъчност;
• еректилна дисфункция, гинекомастия.

свръх доза

Приемът на 20 g Аллопуринол се понася от организма без отрицателни реакции. Понякога доза, по-малка от тази, може да доведе до предозиране, което се проявява с гадене, диария, замаяност. Дългосрочната употреба на таблетки от 200-400 mg / ден се отбелязва при кожни реакции на интоксикация, треска, хепатит. За елиминиране на признаците на отравяне се предприемат симптоматични и поддържащи мерки, адекватна хидратация, хемодиализа. Няма специфичен антидот за екскрецията на алопуринол и метаболитни продукти.

Съвместимост на алопуринол и алкохол

Лекарите не препоръчват да се комбинира Аллопуринол и алкохол, защото всякакви алкохолни напитки повишават нивото на пикочна киселина в организма, което само изостря болестта. Алопуринол и алкохол са антагонисти. Не можете да пиете таблетки и етанол едновременно, това води до риск от замайване, диария, повръщане, апатия, припадъци. Може да започне кървене на вътрешните органи..

Аналози на лекарството

Има малко преки аналози на Аллопуринол по отношение на съдържанието на активния ензим. Повечето заместващи лекарства имат друга активна съставка, но принципът на действие остава същият. На рафтовете на аптеките можете да намерите следните аналози на Аллопуринол:

Лекарството Allopurinol се продава чрез аптеки с рецепта, може да се поръча чрез каталог или да се купи в онлайн магазин. Цената на лекарството се влияе от броя на таблетките в опаковката. Аптеките в Москва и Санкт Петербург предлагат лекарства на следните цени:

Броят на таблетките, концентрацията на активното вещество

Как да приемате алопуринол при подагра

Лекарството Allopurinol за подагра се предписва, когато резултатите от анализите показват повишено съдържание на пикочна киселина в кръвта на пациента. Навременното лечение с лекарството помага да се избегнат сериозни усложнения, свързани с отлагането на кристали урат (соли на пикочната киселина) върху ставния хрущял.

Състав и форма на освобождаване

Таблетките се приемат перорално след хранене, лекарят изчислява дневната доза на лекарството, като взема предвид тежестта на заболяването и концентрацията на пикочна киселина в кръвта

Лекарството се предлага под формата на таблетки от 100 mg и 300 mg. Хапчетата са сивкаво-бели или бели, плоскоцилиндрични.

В допълнение към активното вещество (алопуринол) препаратът съдържа помощни компоненти:

• повидон К25;
• магнезиев стеарат;
• картофено нишесте;
• талк;
• лактоза монохидрат.

От едната страна на всяка таблетка от подагра "Allopurinol" е надписът "E352".

Фармакологични свойства

Лечението на подагра с Аллопуринол е ефективно поради факта, че лекарството принадлежи към групата на лекарствата, които могат да инхибират самото производство на урати и пикочна киселина. Принципът на действие на лекарството е свързан с инхибирането на ензима ксантин оксидаза, който участва активно в биосинтезата на урата.

Постоянният прием на Аллопуринол при подагра помага да се намали нивото на солите на пикочната киселина в кръвта. Лекарството за дълго време разтваря повечето от образуваните урати, които присъстват в бъбреците, върху ставните хрущяли и в меките тъкани. Поради това размерът на тофуса в областта на ставата се намалява. Интензивността на артралгията също намалява и честотата на обострянията на патологичния процес намалява..

Показания за употреба

Как да приемате Аллопуринол за подагра, лекарят ще каже на пациента. Но първоначално той трябва да определи показанията на пациента за лечение с това лекарство.

Лекарството е показано за пациенти със следните разстройства:

• заболяване на бъбреците
• остри пристъпи на подагра (обикновено 3 пъти годишно);
• нефролитиаза;
• появата на възли (тофус), характерни за подагрична болест;
• артрит.

Пиенето на Аллопуринол с подагра е препоръчително само при наличие на горните патологични състояния.

Противопоказания и ограничения

В ранна детска възраст приемането на лекарството е противопоказано

Терапията с алопуринол може не само да донесе полза, но и да навреди на човек. Това се отнася за случаите, когато на пациент е противопоказано да приема хапчета за лечение на подагра.

Не можете да приемате хапчета при такива условия:

1. Деца под 3 години.
2. бременност.
3. Кърмене.
4. Изразена чернодробна недостатъчност.
5. Обостряне на стомашна язва.
6. Хипербилирубинемия.
7. Непоносимост към лактоза.
8. Индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Терапията с алопуринол, независимо от продължителността на лечението, е непрактична, ако е възможно да се контролира нивото на урат с диетична храна. Лекарствата в такава ситуация са абсолютно излишни.

С повишено внимание лечението с това лекарство трябва да се прилага на хора с анамнеза за хипертония, сърдечна недостатъчност и анамнеза за хематопоеза..

През първите няколко дни след началото на приема на таблетките се препоръчва допълнително да се използват обезболяващи..

Странични ефекти

Ако пациентът не спазва режима на дозиране на Аллопуринол и предписаната от лекаря доза, той може да има странични ефекти. Това са следните условия:

• алергични реакции;
• повишаване на телесната температура;
• анемия;
• скокове на кръвното налягане;
• хипергликемия;
• зрително увреждане;
• нарушение на еректилната функция;
• депресивни състояния;
• главоболие и т.н..

При остър пристъп се наблюдава значително влошаване на състоянието на пациента. Алопуринол с обостряне на подагра помага да се реши този проблем, въпреки че не е спешно лекарство. Ако по време на терапията пациентът има странични ефекти, той ще трябва да откаже по-нататъшно лечение. Въпросите относно изтеглянето и подмяната на лекарството трябва да бъдат обсъдени с Вашия лекар.

Взаимодействия с наркотици и алкохол

Ако приемете "Алопуринол" заедно с алкохол, ефектът от лекарството ще бъде напълно неутрализиран, също е опасно да пиете алкохол през първия месец на лечението

При лечение с Аллопуринол трябва да се вземе предвид взаимодействието му с други лекарства. Това важи особено за средствата, които влияят върху скоростта на метаболизма в организма. Някои от тях могат да повлияят негативно на активните метаболити на това лекарство и да намалят ефективността на терапевтичния му ефект. Тази информация съдържа отзиви от лекари, в които те говорят за свойствата на това лекарство.

В тази връзка е необходимо да се избягва взаимодействието на лекарството със следните средства:

• Pyrazinamide;
• Сулфинпиразон;
• Пробенецид;
• Phenylbutazone;
• Ketazone.

Лекарството може да повлияе неблагоприятно върху функционирането на вътрешните системи на организма, при условие че се комбинира с някои видове антибиотици, например, пеницилини.

С повишено внимание лекарството може да се комбинира с хипогликемични и разреждащи кръвта средства. В този случай Аллопуринол може да засили активността на лекарства, взаимодействащи с него..

Категорично е забранено комбинирането на лекарство с алкохолни напитки. Продуктите, съдържащи алкохол, повишават нивото на пикочна киселина в кръвта. В резултат заболяването на ставите само се влошава..

Ако приемате алкохол и Аллопуринол едновременно, тогава пациентът ще развие замаяност, апатия, повръщане, конвулсии и диария. Кървенето от вътрешните органи не е изключено.

Инструкции за употреба

Лечението на подагра с таблетки Аллопуринол трябва да започне с минимални дози. Постепенно дозата се увеличава до точката, която ще бъде посочена от специалист или инструкции за употреба на лекарството.

Лекарството трябва да се приема след хранене. Изключително нежелателно е дъвченето на таблетки. Измиват се с обикновена вода. Не го сменяйте за никакви напитки, тъй като това само ще увеличи натоварването върху стомашно-чревния тракт.

Продължителността на курса зависи от тежестта на заболяването и ефективността на лекарството във всеки отделен случай.

Дозировката на лекарството срещу подагра трябва да бъде следната:

• деца, навършили десетгодишна възраст, и възрастни могат да приемат 100-300 mg на ден. Тази доза трябва да се спазва за 7-21 дни. Като поддържаща терапия трябва да пиете 200-600 mg на ден;
• деца на възраст 3-6 години се предписват 5 mg лекарства на килограм тегло. Пациентите на възраст 6-10 години се лекуват с количество от лекарството, равно на 10 mg на килограм телесно тегло. Колко точно трябва да пие дете Аллопуринол, педиатър.

Максималната дневна доза не трябва да надвишава 800 mg на ден..

свръх доза

Ако подаграта погрешно приема поне 20 g повече от лекарството, тогава той може да има предозиране на Allopurinol. Придружава се от гадене, повръщане и замаяност..

Дългото предозиране, което е комбинирано с нарушена бъбречна функция, е изпълнено с развитието на алергични реакции, хепатит и треска.

Цена и аналози

Аналози и заместители на лекарството могат да бъдат закупени в аптеките в продажба без лекарско предписание.

Цената на таблетките Аллопуринол е в диапазона от 70-150 рубли. Терапията, базирана на това лекарство, отнема много време. Ако пациентът има хроничен ход на подагра, тогава той ще трябва да приема лекарството до края на живота си.

Не всички пациенти се лекуват с Аллопуринол. В този случай е препоръчително да се използват неговите заместители. Аналозите на лекарството имат подобен ефект. Те включват Ziloric, Wulflex, Allupol и Purinol..

Allopurinol Отзиви

„Пих Аллопуринол строго според инструкциите, с които лекуващият ме запознава подробно. Случайно пропуснах задължителните лекарства, затова реших следващия път да пия двойна доза. Това беше моята грешка, тъй като увеличената доза от лекарството доведе до влошаване на благосъстоянието. Няма да правя повече такива грешки, защото не искам отново да се сблъскам с неприятни симптоми на предозиране. ".

„Преди шест месеца започнах да приемам таблетки Аллопуринол. За цялото това време нямах нито един рецидив на подагра, за който дори не разчитах. Лекарството помогна за нормализиране на нивата на пикочната киселина и премахване на болките в ставите. ".

алопуринол

Активно вещество

Съставът и формата на лекарството

Бели или почти бели таблетки, кръгли, плоски цилиндрични, с фаска и прорез.

1 таб.
алопуринол	300 mg

Помощни вещества: лактоза монохидрат (млечна захар) - 49 mg, микрокристална целулоза - 20 mg, натриев карбоксиметил нишесте (примогел) - 20 mg, ядивен желатин - 5 mg, магнезиев стеарат - 4 mg, колоиден силициев диоксид (аерозил) - 2 mg.

10 броя. - блистерни опаковки (3) - опаковки от картон.
10 броя. - блистерни опаковки (5) - опаковки от картон.
30 бр - кутии от тъмно стъкло (1) - опаковки от картон.
50 бр. - кутии от тъмно стъкло (1) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Средства, които нарушават синтеза на пикочна киселина. Той е структурен аналог на хипоксантина. Той инхибира ензима ксантин оксидаза, който участва в превръщането на хипоксантин в ксантин и ксантин в пикочна киселина. Това се дължи на намаляване на концентрацията на пикочна киселина и нейните соли в телесни течности и урина, което спомага за разтварянето на съществуващите уратни отлагания и предотвратява образуването им в тъканите и бъбреците. При прием на алопуринол се увеличава екскрецията на урината с хипоксантин и ксантин.

Фармакокинетика

След перорално приложение той почти напълно (90%) се абсорбира от храносмилателния тракт. Метаболизира се с образуването на алоксантин, който запазва способността да инхибира ксантин оксидазата за достатъчно дълго време. C max на алопуринол в кръвната плазма се постига средно след 1,5 часа, алоксантин - след 4,5 часа след еднократна доза.

T 1/2 от алопуринол е 1-2 часа, алоксантинът е около 15 ч. Около 20% от приетата доза се екскретира през червата, останалото чрез бъбреците.

Показания

Противопоказания

дозиране

Инсталира се индивидуално, под контрола на концентрацията на урат и пикочна киселина в кръвта и урината. Поглъщане на възрастни - 100-900 mg / ден, в зависимост от тежестта на заболяването. Честотата на приложение е 2-4 пъти / ден след хранене. Деца на възраст под 15 години - 10-20 mg / kg / ден или 100-400 mg / ден.

Максимални дози: при нарушена бъбречна функция (включително поради нефропатия на урат) - 100 mg / ден. Увеличаването на дозата е възможно в случаите, когато на фона на терапията остава повишена концентрация на урати в кръвта и урината.

Странични ефекти

От сърдечно-съдовата система: в изолирани случаи - артериална хипертония, брадикардия.

От храносмилателната система: възможни диспептични симптоми (включително гадене, повръщане), диария, преходно повишаване на активността на трансаминазите в кръвния серум; рядко хепатит; в изолирани случаи - стоматит, нарушена функция на черния дроб (преходно повишаване на активността на трансаминазите и алкалната фосфатаза), стеаторея.

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: в изолирани случаи - слабост, повишена умора, главоболие, виене на свят, атаксия, сънливост, депресия, кома, пареза, парестезия, спазми, невропатия, увреждане на зрението, катаракта, промени в оптичните папили, нарушения на вкуса усещания.

От хемопоетичната система: в някои случаи - тромбоцитопения, агранулоцитоза и апластична анемия, левкопения (най-вероятно при пациенти с нарушена бъбречна функция).

От отделителната система: рядко - интерстициален нефрит; в изолирани случаи - оток, уремия, хематурия.

От ендокринната система: в изолирани случаи - безплодие, импотентност, гинекомастия, диабет.

От страна на метаболизма: в изолирани случаи - хиперлипидемия.

Алергични реакции: кожен обрив, хиперемия, сърбеж; в някои случаи - ангиоимунобластична лимфаденопатия, артралгия, треска, еозинофилия, треска, синдром на Стивънс-Джонсън, синдром на Лайъл.

Дерматологични реакции: в изолирани случаи - фурункулоза, алопеция, избелване на косата.

Взаимодействие с лекарства

С едновременната употреба на алопуринол засилва ефекта на кумариновите антикоагуланти, аденин арабинозид, както и хипогликемични лекарства (особено с нарушена бъбречна функция).

Урикозуричните средства и салицилатите във високи дози намаляват активността на алопуринол.

При едновременната употреба на алопуринол и цитостатици миелотоксичен ефект се проявява по-често, отколкото при отделна употреба.

С едновременната употреба на алопуринол и азатиоприн или меркаптопурин последният се натрупва в организма, тъй като поради инхибирането на активността на ксантин оксидаза чрез алопуринол за биотрансформация на лекарствата, техният метаболизъм и елиминиране се забавят.

специални инструкции

Алопуринол трябва да се използва с повишено внимание при нарушена функция на черния дроб и / или бъбреците (и в двата случая е необходимо намаляване на дозата), хипотиреоидизъм. В началния период на курса на терапия с алопуринол е необходима систематична оценка на показателите на чернодробната функция.

По време на лечението с алопуринол дневното количество консумирана течност трябва да бъде най-малко 2 литра (под контрола на диурезата).

В началото на лечението на подагра може да настъпи обостряне на заболяването. За профилактика можете да използвате НСПВС или колхицин (0,5 mg 3 пъти на ден). Трябва да се има предвид, че при адекватна терапия с алопуринол е възможно разтварянето на големи уратни камъни в бъбречния таз и последващото им влизане в уретера.

Безсимптомната хиперурикемия не е показание за употребата на алопуринол.

При деца се използва само за злокачествени новообразувания (особено левкемия), както и за някои ензимни нарушения (синдром на Леш-Нийен).

За коригиране на хиперурикемия при пациенти с туморни заболявания се препоръчва да се използва алопуринол преди лечение с цитостатици. В такива случаи трябва да се използва минималната ефективна доза. Освен това, за да се намали рискът от отлагане на ксантин в пикочните пътища, трябва да се вземат мерки за поддържане на оптимално отделяне на урина и алкализация. При едновременната употреба на алопуринол и цитостатици е необходимо по-често наблюдение на картината на периферната кръв.

По време на употребата на алопуринол алкохолът не е разрешен.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизмите за управление

Използвайте с повишено внимание при пациенти, чиито дейности изискват висока концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции..

Как да приемате алопуринол при подагра: индикации, противопоказания, дозировка

Основният принцип на терапията с подагра е постоянният мониторинг на нивата на пикочната киселина чрез потискане на нейното производство и увеличаване на скоростта на екскреция на пациента. Това ви позволява да спрете остри атаки на патология, да предотвратите появата им и да предотвратите отлагането на урат в бъбречните и ставни структури. Алопуринол е лекарство, което намалява концентрацията на пикочна киселина и нейните соли във всяка течна среда на човешкото тяло. Лекарството активно инхибира производството им, предотвратявайки появата на болезнени симптоми на подагра.

Но Аллопуринол има широк списък от противопоказания и ако се използва неправилно, вероятността от системните му странични ефекти се увеличава значително. Минимизирането на риска от развитие на диспептични и неврологични разстройства ще позволи консултация с лекар. Ревматологът ще определи режима на дозиране, като вземе предвид тежестта на патологията, степента на увреждане на ставите, броя на развитите усложнения.

фармакологичен ефект

Важно е да знаете! Лекарите в шок: „Съществува ефективно и достъпно средство за болка в ставите.“ Прочетете повече.

В случай на подагра в началния етап на курса, обикновено е достатъчно да се изключат храни с високо съдържание на пурини от храната, за да се предотврати рецидив. Но при тежки форми на патология това не е достатъчно. На пациентите се предписва алопуринол, структурен изомер на хипоксантин, естествен пурин, намиращ се в организма..

Хипоксантинът се окислява до ксантин, от който се получава пикочна киселина. За този процес е отговорен специфичен ензим, ксантин оксидаза. Алопуринол го блокира, прекъсвайки веригата от нежелани хипоксантинови трансформации.

Блокирането на ензима причинява намаляване на производството на пикочна киселина и едновременно увеличаване на концентрацията на хипоксантин и ксантин. Метаболизират се до пурино-свързани аденозин и гуанозин монофосфати. Тези рибонуклеотиди провокират обратимо инхибиране на ензима (амидофосфорибозилтрансфераза), което катализира първия специфичен синтез на пуринови нуклеотиди. В резултат на това нивото на пикочната киселина и нейните соли намалява, а уратните отлагания в организма се разтварят. Курсът на алопуринол при подагра предотвратява образуването на урати в бъбреците и меките тъкани. Следователно лекарството се предписва на пациенти не само за спиране на атаките на подагрозен артрит, но и за елиминиране на симптомите на бъбречно заболяване.

Състав и форма на освобождаване

Алопуринол се произвежда от много местни и чуждестранни фармацевтични фабрики в дози от 100 и 300 mg. Опакован е в 30 или 50 таблетки в пластмасови бутилки. Аптеките също продават лекарството в картонени кутии с 3 или 5 блистера метализирано фолио. Във вторичната опаковка освен таблетки има инструкция за употреба. Активната съставка в лекарството е Аллопуринол. Спомагателният състав на лекарството в доза от 300 mg е представен от следните компоненти:

• лактоза монохидрат (млечна захар);
• микрокристална целулоза;
• натриев карбоксиметил нишесте или примогел;
• ядлив желатин;
• магнезиев стеарат;
• силициев диоксид колоиден или аерозил.

Производителите използват захароза, картофено нишесте, ядивен желатин и магнезиев стеарат като допълнителни съставки за получаване на таблетки от 100 mg. Компонентите осигуряват оптимална абсорбция на Аллопуринол, удължават терапевтичния му ефект.

Фармакокинетика

След приема на хапчето приблизително 90% от активната съставка се абсорбира от стомашно-чревния тракт и се трансформира в оксинопуринол. Това вещество се отделя много бавно от бъбречните структури (от 18 до 30 часа) и е отговорно за повечето терапевтични ефекти на лекарството.

Клиничният ефект на лекарството се проявява след 1,5 часа след приема на хапчето и продължава през целия ден. Повечето от метаболитите се евакуират от тялото чрез бъбреците, а само 20% - през червата..

Как да приемате алопуринол при подагра

Ревматолог предписва Аллопуринол на пациента, като взема предвид наличието на анамнеза за хронични патологии, възраст, тегло, стадий на хода на подаграта. Обикновено лекарството се приема веднъж дневно с хранене с голям обем неподвижна вода. Но ако има признаци на непоносимост към Аллопуринол от храносмилателната система, една доза се разделя на няколко части. Интервалът между приема им е 3-4 часа или повече. С подобряването на благосъстоянието на пациента, ставните симптоми на подагра изчезват или тежестта им намалява, дневната доза постепенно намалява.

Продължителността на терапевтичния курс е от 1-3 месеца до няколко години. Често лекарството се отменя, ако пациентът постоянно поддържа оптимално ниво на пикочна киселина, използвайки терапевтична диета. Но при тежък курс на патология Аллопуринол трябва да се приема цял живот.

Възрастни

За да намали вероятността от системни странични ефекти на Аллопуринол, лекарят го предписва в количество от 100 mg веднъж дневно. Ако тази първоначална доза е недостатъчна, е необходима допълнителна доза от лекарството за намаляване на концентрацията на пикочна киселина. Дневното му количество постепенно се увеличава, за да се постигне най-добрият терапевтичен ефект:

• лека подагра - 100-200 mg;
• средната степен на подагра е 300-600 mg;
• тежка подагра - 600–900 mg.

В същото време се провежда постоянен (веднъж на всеки 10-20 дни) мониторинг на нивото на пикочната киселина в кръвния серум..

Възраст в напреднала възраст

Не са провеждани клинични изпитвания за идентифициране на ефектите на Аллопуринол върху тялото на пациенти в напреднала възраст. Във връзка с постепенно намаляване на функционалната активност на жизненоважните системи, забавяне на метаболитните процеси е необходимо внимателно изчисляване на дозата на лекарството. Той се включва в терапевтичните схеми в минимално количество от 100 mg на ден. На пациента се препоръчва постоянно да спазва строга терапевтична диета, особено при диагностициране на бъбречни патологии при него.

Деца и тийнейджъри

Алопуринол се използва за лечение на подагра при деца в изключителни случаи. Това е необходимо, когато приемате други, по-безопасни лекарства не работят. Дневната доза за дете под 10 години е 5-10 mg на килограм тегло. За деца е препоръчително да закупите лекарството в доза от 100 mg. Всяка таблетка е оборудвана с риск за удобното си разделяне и изчисляване на желаното количество активно вещество. Деца под 15 години Алопуринол се предписва в доза 10-20 мг на килограм тегло на ден. Детето не трябва да приема повече от 0,4 g от лекарството на ден.

Бъбречна патология

Метаболитите и не трансформираният Аллопуринол се евакуират от тялото главно от бъбреците, така че ако се наруши функционирането им, могат да възникнат проблеми с отделянето на лекарството. Задържа се в тялото, а бъбречните структури са изложени на стрес. Това се взема предвид от лекаря при изчисляване на единични и дневни дози. На пациентите се препоръчва да приемат по-малко от 100 mg от лекарството на ден или 100 mg всеки друг ден. Ако е възможно, концентрацията на оксипуринол се контролира. Необходимата доза от лекарството се определя и от нивото му в серума.

Дори „пренебрегвани“ ставни проблеми могат да бъдат излекувани у дома! Само не забравяйте да го намажете веднъж на ден..

При тежки бъбречни патологии метаболитите на алопуринол се отстраняват по метода на извънренално пречистване на кръвта - хемодиализа..

Множеството сесии зависи от откритото бъбречно заболяване. Но ако пациентът е принуден да се подлага на почистваща процедура няколко пъти седмично, е необходим алтернативен режим на лечение. Веднага след хемодиализа пациентът приема 0,3-0,4 g Аллопуринол. Между сесиите лекарството е забранено.

Пациентите със сериозно бъбречно заболяване трябва да внимават да комбинират алопуринол и тизидни диуретици. Ако се появи някакъв страничен ефект, трябва да спрете приема на лекарствата и да се консултирате с вашия лекар, за да състави друг терапевтичен режим.

Патология на черния дроб

В случай на неизправност на черния дроб, дозата на лекарството намалява в зависимост от диагностицираното заболяване. От първите дни на терапията лабораторният мониторинг на показателите на чернодробната функция е задължителен. Редовно се определят концентрацията на соли на пикочната киселина в кръвния серум и нивото на пикочната киселина и урата в урината.

Основни принципи на лечение и специални инструкции

Ако пациентът спре да приема Аллопуринол без препоръка на лекар, тогава след 3 дни нивото на пикочната киселина приема своите предишни, повишени стойности. Това значително увеличава вероятността от друг рецидив на подагрозен артрит. Затова ревматолозите предупреждават пациенти с патологии с умерена и висока тежест за недопустимостта да се прекъсва курса на лечение дори за 2-3 дни.

По време на терапията е необходимо да се използват поне 2 литра течност на ден при липса на противопоказания. Такъв режим на пиене постоянно поддържа оптимална диуреза, предотвратява забавянето на лекарството в организма и развитието на нежелани странични ефекти.

Необходим е редовен мониторинг на лабораторните параметри на урината. Реакцията й трябва да е леко алкална или неутрална. Само при тези стойности калкули (камъни) не се формират. Приемът на алкализиращи лекарства за урина също помага за намаляване на риска от тяхното образуване..

В началния етап на лечение Аллопуринол се приема в минимални дози. За да се предотврати атака на подагрозен артрит, на пациентите се предписват нестероидни противовъзпалителни средства. Често вместо НСПВС в терапевтичните схеми на възрастни пациенти се включва колхицин (трополонен алкалоид, основният представител на семейството на хомоморфините)..

Алопуринол засилва действието на хипогликемичните лекарства. Когато се комбинира с метотрексат, меркаптопурин, азатиоприн, метаболизмът се инхибира и токсичността на тези лекарства се увеличава. Ако пациентът приема определени антибиотици (Amoxicillin, Ampicillin и техните вносни аналози) по време на лечението на подагра с Allopurinol, тогава вероятността от развитие на локална алергична реакция се увеличава.

Противопоказания

Абсолютните противопоказания за употребата на Аллопуринол включват хронична бъбречна недостатъчност на етапа на азотемия, индивидуална непоносимост към активния компонент или спомагателните съставки. Лекарството не се предписва по време на кърмене и раждане на дете, хемохроматоза.

Ако хиперурикемията е безсимптомна, тогава приемането на лекарството не се счита за необходимо. Алопуринол няма аналгетичен ефект, така че не се предписва за облекчаване на болката при атаки на подагра..

Относителни противопоказания за приемане на лекарството са захарен диабет, артериална хипертония. Алопуринол се препоръчва при пациенти с тези патологии в минимални дозировки под строг лекарски контрол..

Странични ефекти

Списъкът на възможните странични ефекти от лечението с Аллопуринол е доста широк. Вероятността за появата им се увеличава с нарушение на режима на дозиране, определен от ревматолога, или приема на лекарството без лекарско предписание. Страничните ефекти на лекарството са възможни както системни, така и локални.

Често терапията е сложна поради непоносимост на пациента към една от съставките на лекарствата. Развива се алергична реакция, която клинично се проявява в подуване и зачервяване на кожата, сърбеж и образуване на обриви. Но е възможно появата на значително по-тежки кожни патологии:

• мултиформен еритем еритема;
• булозен дерматит;
• ексфолиативен дерматит;
• пурпура
• токсична епидермална некролиза;
• екзематозен дерматит.

Има случаи на бронхоспазъм, кървене от носа, треска, некротичен тонзилит, алопеция, лимфаденопатия, фурункулоза. Понякога, докато приемате Аллопуринол, нивото на липидите в кръвта се повишава.

Жизнени системи, които реагират отрицателно на лечението на подагра с Аллопуринол	Индивидуални нежелани събития
Сетивните органи	Устойчиво едностранно или двустранно намаляване на зрението, промяна във вкуса или пълната му загуба, катаракта, конюнктивит, зрително нарушение
Нервна система	Сънливост, депресия, главоболие, неврит, периферна невропатия, спонтанни усещания за парене, изтръпване, пълзящи пълзения, парези
Храносмилателната система	Повишено газообразуване, диария, епигастрална болка, повръщане, гадене, холестатична жълтеница, повишени лабораторни стойности на чернодробните ензими, грануломатозен хепатит, повишен билирубин в кръвта
Сърдечно-съдовата система	Васкулит (имунопатологично възпаление на съдовите стени), брадикардия, артериална хипертония, перикардит
Мускулно-скелетна система	Болки в мускулите и ставите, миопатия (намалена мускулна сила)
Пикочно-половата система	Периферен оток, уголемяване на гърдата, безплодие, поява на кръв в урината, повишено ниво на протеин в урината, понижено либидо, интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност
Хематопоетични органи	Еозинофилия, анемия, включително апластична, агранулоцитоза, намаляване на нивото на белите кръвни клетки в кръвта

Ефективността на алопуринол при лечението на подагра

Преди назначаването на Аллопуринол ревматологът взема под внимание как тялото на пациента ще реагира на възможните странични ефекти на лекарството. Ако има риск от сериозно влошаване на благосъстоянието на пациента, развитие на усложнения, обостряне на съществуващи хронични патологии, тогава лекарството не се използва.

Приемът на Аллопуринол в дози, препоръчани от Вашия лекар, значително намалява риска от нежелани реакции. И когато се появи една от тях, схемата на дозиране се коригира, обикновено в посока на намаляване на броя на приетите таблетки.

В повечето случаи алопуринол се понася добре. Но при някои пациенти намаляването на нивата на пикочната киселина е бавно и понякога няма положителен ефект от терапията. Опитен ревматолог никога не бърза да отмени лекарство. Той го замества с аналог и структурен, тоест съдържащ същата активна съставка. Алопуринол от различни производители (Aegis, Nycomed) се продава в аптеките. Въпреки идентичния състав, лекарство, произведено от конкретна фармацевтична фабрика, помага на много пациенти.

Структурни аналози на лекарството - Zilorik, Sanfipurol. Ако Allopurinol е непоносим или неефективен, може да се предпише едно от тези лекарства на пациента. Но само лекуващият лекар трябва да замени Аллопуринол с аналог.

Кумулативният ефект на активното вещество трябва да се вземе предвид. Свойствата против подагра на лекарството се проявяват при редовна употреба, което ви позволява да поддържате постоянно ниво на Аллопуринол в организма. Терапията трябва да бъде придружена от диета и употребата на достатъчно количество течност. Високоефективният лек за подагра Аллопуринол няма да се справи със задачата, ако в ежедневното меню на пациента присъстват тлъсто месо и алкохол.

Механизмът на действие на Аллопуринол при подагра, когато се предписва, докато пият

От тази статия ще научите: колко ефективно е назначаването на Аллопуринол при подагра, как действа. Терапевтичният ефект, дозировката, как да приемате, използвайте за обостряне на подагра. Противопоказания и възможни странични ефекти, които могат да се случат при предозиране.

Автор на статията: Виктория Стоянова, лекар от категория 2, ръководител на лабораторията в центъра за диагностика и лечение (2015–2016).

Аллопуринол (Allopurinol) - лекарство, предназначено за лечение на подагра.

Подаграта се появява на фона на нарушения в метаболизма на пурина, в резултат на което концентрацията на пикочна киселина в организма (продукт на разграждането на пурините) се увеличава. Пикочната киселина кристализира и се отлага в тъканта, провокира развитието на различни патологични процеси, най-неприятният от които е подагричният артрит.

Какъв е ефектът на алопуринол? Той участва в химичните процеси на превръщането на пурините в пикочна киселина:

• намалява концентрацията му в организма;
• предотвратява отлагането на урати (кристали пикочна киселина) в тъканта;
• разтваря съществуващи образувания;
• насърчава активното елиминиране на урати от организма (с урината).

Кристали на пикочна киселина

Лекарствената терапия при подагра е сложна. Някои лекарства (нестероидни и хормонални противовъзпалителни) са предназначени за бързо премахване на тежки симптоми (пристъпи на болка, възпаление).

Други (Аллопуринол) - за дългосрочно лечение, нормализиране на нивото на метаболитните продукти (урати) и предотвратяване на ситуации, когато заболяването се влошава.

Алопуринол е едно от основните лекарства за лечение на подагра, златният стандарт на терапия (предписва се в 90% от случаите).

Приема се непрекъснато през целия живот, първо в терапевтични дози (максималното количество, което облекчава симптомите), а след това в поддържащи дози (за поддържане на ефекта).

Алопуринол е много ефективно средство:

• вече от 2 или 3 дни нивото на вредните вещества в кръвта се намалява значително;
• до 10-ия ден пациентите отбелязват подобрение на състоянието - синдромът на болката намалява;
• след 5-6 месеца се постига стабилен терапевтичен ефект - периодът между обострянията се увеличава.

Лекарството се предписва от ревматолог.

Механизъм на действие, терапевтичен ефект

"Работното" вещество в препарата е алопуринол (след трансформация в черния дроб, оксипуринол).

Механизмът на действие се основава на способността му да блокира активността на определен ензим (ксантин оксидаза), прекъсвайки веригата на трансформации на пурини в пикочна киселина.

Осезаемият резултат от приема на Аллопуринол се появява на 10 ден:

1. Концентрацията на продукти на разпад на пурини в кръвта намалява.
2. Процесът на отлагане на сол спира.
3. Наблюдава се постепенно разтваряне на тъканните образувания (подагрични възли - тофус, камъни в бъбреците).
4. Бъбречната функция се подобрява.
5. Екскрецията на разтворими вещества, участващи в образуването на кристали на пикочна киселина (ксантин, хипоксантин) се засилва.
6. Периодът на ремисия между обострянията на подаграта се увеличава.

Лекарството не принадлежи към болкоуспокояващите, но благодарение на механизма на действие постепенно елиминира болката.

Когато се предписва алопуринол

Алопуринол е лекарство за профилактика и комплексно лечение. Предписва се на пациенти, страдащи от:

• подагра (нарушение на метаболизма, пикочна киселина);
• подагричен артрит (възпаление на ставите поради нарушен метаболизъм на пурина);
• хиперурикемия (увеличаване на количеството на пикочната киселина в телесните течности);
• нефропатия и уролитиаза (бъбречно заболяване, причинено от кристализация и загуба на урат в тъканта);
• увреждане на бъбреците след химиотерапия и радиация на ракови тумори;
• нарушения на метаболизма на пурина след терапевтично гладуване.

Лекарството се предписва също, когато нивата на пикочната киселина не могат да се нормализират с диета..

Кликнете върху снимката, за да я увеличите

Как да приемате лекарството

Алопуринол се освобождава под формата на таблетки (по 0,1 g всяка) и се предписва след изразените симптоми на подагра отшумяват - болка, възпаление.

Характеристики на приема на таблетки:

1. Използвайте след хранене, без да дъвчете и пиете с вода (до 250 мл).
2. Пациентите, които приемат лекарството, трябва да спазват режима на пиене (от 1,5 до 2 литра вода на ден). Резултатът от лечението зависи от дневната диуреза (трябва да се отделя поне 2 литра урина на ден), това се улеснява от оптималния обем питейна вода.
3. Урината е алкализирана. За да направите това, трябва да пиете минерална вода и пресни сокове, които ще променят състава на урината (подкрепяйки алкална реакция от 7,3 до 7,4). По този начин се предотвратява образуването на уратни камъни в бъбреците..

Дневното количество от приеманото от лекуващия лекар лекарство определя в зависимост от лабораторните параметри на пикочната киселина в кръвната плазма.

Курсът започва с най-ниската доза от 100 mg. След това постепенно се увеличавайте, упражнявайки контрол върху нивото на пикочната киселина.

Как да приемате алопуринол при подагра? Максималната дневна сума:

• 800 mg за възрастни, приетата доза се разделя на 2 или 4 части;
• 400 mg за деца от 15-годишна възраст (приети 3 до 4 пъти);
• за малки деца (до 15 години) дозировката се изчислява въз основа на нормата от 10 mg на 1 kg тегло (разделена на 3-4 дози);
• на пациенти с бъбречни заболявания се предписват 100 mg (не се разделят).

Корекция на дозата се извършва на всеки 1-3 седмици (в зависимост от лабораторните параметри).

Ако подаграта се е влошила, тогава през първите 1 или 2 седмици след предписването на лекарството, хората, приемащи Аллопуринол, изискват обезболяващи: Мелоксикам, Баралгин или Парацетамол.

Поддържаща (превантивна) норма се предписва след 5-6 месеца - след като нивото на пикочната киселина се върне в норма. Дозата варира от 100 до 300 mg на ден..

Подаграта се лекува със строга диета..

Противопоказания

С повишена чувствителност към компоненти

Едновременно с АСЕ-инхибитори (лекарства за понижаване на кръвното налягане) и диуретици

При тежки форми на бъбречна или чернодробна недостатъчност

Пациенти с нарушено кръвообразуване (процесът на образуване и узряване на кръвните клетки в организма)

По време на бременност и кърмене

Пациенти с хронични бъбречни и чернодробни заболявания

С хемохроматоза (наследствено нарушение на метаболизма на желязото)

Пациенти с диабет

Алопуринол е противопоказан	С повишено внимание, избирайки оптималната дозировка, се предписва лекарството

Прекомерно отлагане на желязо в черния дроб с хемохроматоза

Алопуринол не се препоръчва за употреба:

• ако излишъкът на пикочна киселина може да се нормализира с диета;
• с обостряне на подагра (в началото лекарството може да провокира атака на заболяването, което е свързано с изтеглянето на пикочна киселина от съществуващите отлагания).

Странични ефекти

Алопуринол се понася добре от организма, но от време на време се регистрират странични ефекти:

1. Обостряне на подагра през първите 1-2 седмици от приема.
2. Фурункулоза, кожни обриви, сърбеж, парене, зачервяване на кожата, алопеция (плешивост).
3. Промяна в кръвната картина (увеличаване или намаляване на броя на белите кръвни клетки, еозинофилия (увеличаване на кръвните еозинофили - един от видовете бели кръвни клетки - бели кръвни клетки), тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите - клетки, отговорни за коагулацията на кръвта).
4. Инхибиране, главоболие, летаргия, апатия, депресия.
5. Подуване, кръв в урината (хематурия).
6. еректилна дисфункция.
7. Бърза сърдечна честота, понижаване на кръвното налягане.
8. Много рядко - токсичен хепатит (възпаление на черния дроб), некроза на хепатоцити (чернодробни клетки).

Когато се използва с други лекарства:

• на фона на цитостатици (противотуморни лекарства) кръвната формула се променя;
• на фона на антибиотици (лекарства, които потискат растежа и развитието на бактерии) се появяват кожни прояви на алергии;
• продължителността на хипогликемичния ефект на хлорпропамид (лекарство за намаляване на глюкозата) се удължава;
• на фона на кумариновите антикоагуланти (антикоагуланти), времето за коагулация се увеличава (необходимо е коригиране на дозата).

Алкохолът намалява лекарствения ефект на лекарството, а самостоятелното приложение на лекарството може да провокира сериозни метаболитни нарушения.

Какво може да се случи с предозиране

С увеличаване на предписаната доза Алопуринол може да причини:

• обостряне на бъбречното увреждане;
• кожна алергия;
• хепатит;
• повишаване на температурата (37 градуса и повече);
• разстроен стол;
• замаяност, инхибиране на нервни реакции.

Няма антидот (лекарство, което премахва токсичните ефекти). Поради това се провежда лечение на предозиране, като се фокусира върху придружаващите симптоми. За това се предписват адсорбенти (Smecta, Filtrum) - лекарства, които събират токсини и отстраняват токсините, патогените, газовете от червата; в крайни случаи - хемодиализа (пречистване на кръвта с помощта на външно устройство без участието на бъбреците).